聚乙二醇修饰小分子药物喜树碱、紫杉醇的定制
医用药用聚乙二醇活性衍生物最先应用于蛋白质药物,但其在其他药物方面的应用已经远超蛋白质药物,被广泛应用于多肽、核酸类药物和小分子化药的修饰。聚乙二醇化在小分子药物领域的发展将进一步扩大聚乙二醇修饰药物的市场规模。
一些小分子难溶药物,如喜树碱、紫杉醇等,主要用于恶性肿瘤和白血病等疾病的治疗。然而,许多有药物活性的小分子往往难溶于水且毒副作用大,难以制作成针剂或者注射液用于人体。由于聚乙二醇衍生物具有良好的水溶性,通过找寻能与特定小分子药物结合的末端基团,将聚乙二醇与小分子偶联后形成的药物也能迅速在水中溶解,从而制作成为针剂或注射液进而被人体所吸收。
此外小分子药物的相对分子量普遍不大,极易被人体肾脏过滤排出体外。当小分子药物在人体中的浓度过低时,药效反应不明显;当其浓度过高时,又会对人体产生强烈的副作用。因此小分子往往需要在一定浓度范围内才能稳定地发挥药效。经由聚乙二醇修饰的小分子药物相对分子量增大,避免迅速被肾脏过滤排出体外,单次注射即可在人体内维持较长的有效药物浓度,使病灶处在给药间隙能持续保持有效药物浓度,增长药效半衰期,减少病人的用药频率。
我们可供应聚乙二醇PEG修饰以下药物
聚乙二醇PEG修饰前体药物:吡嗪酰胺,盐酸伐昔洛韦,奥司他韦 ,环磷酰胺 ,去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他滨,巯嘌呤,盐酸伊立替康,氟奋乃静,坎地沙坦酯,罗沙替丁乙酸酯,奥美拉唑
聚乙二醇PEG修饰大分子药物:生物大分子药物:多肽、蛋白质、抗体、聚糖与核酸。临床上常开发成抗体及疫苗。化学大分子药物:非格司亭、培非格司亭等,常在器官移植等排异反应中使用。
聚乙二醇PEG修饰小分子药物:阿司匹林,维生素C,格列卫(Gleevec),易瑞沙(Iressa),特罗凯(Tarceva),
聚乙二醇PEG修饰抗肿瘤药物:DOX阿霉素 PTX紫杉醇 CPT喜树碱 DDP顺铂,干扰素
聚乙二醇PEG修饰MTX甲氨蝶呤,环丙沙星,甲硝唑,雷替曲塞,培美曲塞,磺胺地索辛,茴香酰胺,金刚烷,阿奇霉素,氮川三乙酸-镍
聚乙二醇PEG修饰干扰素:分为三种剂bai型:α2a、α2b和α1b
聚乙二醇PEG修饰蛋白类药物:蛋自质类激素、明胶、鱼精蛋白,凝集素、天花粉蛋白、植物毒蛋白
聚乙二醇PEG修饰蛋白质类高分子药物:超氧化物歧化酶,细胞色素C ,尿激酶,溶菌酶抗,促皮质激素 ,胰岛素,干扰素
产品:
PEG修饰奋乃静(抗精神病药物)
聚乙二醇-万古霉素水凝胶
聚乙二醇偶联拉帕替尼与变构的PKI-587
聚乙二醇修饰聚酰胺-胺-甲氨蝶呤分子复合物
甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物
长春新碱-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺(VCR-PEG-PE)
聚乙二醇负载葛根素前药
聚乙二醇-胆酸胶束负载阿霉素(DOX-PEG-CA)
聚乙二醇修饰抗肿瘤药物
聚乙二醇修饰小分子药物
聚乙二醇修饰大分子药物
聚乙二醇修饰蛋白药物
小编:axc