柳树缔造的药物百年传奇(上)

就在你手头边的不少地方——也许是洗手池上方的小橱柜里,也许是某个抽屉的旮旯里,也许是哪件旧衣服的口袋里,你会看到一个小盒子或者小瓶子之类的容器,里面装着几片白色的小药片。它们看上去相当不起眼,但就是这些白色的小药片,却与青霉素、安定并称为“医药史上三大经典药物”。它们跟随宇航员阿姆斯特朗登上月球,作为“太阳神十号”上的急救药品之一,用以治疗宇航员们的头痛和肌肉痛;它们与人造心脏和听诊器一样,在美国国家历史博物馆占据了一席之地。正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样,阿司匹林横空出世的前前后后,同样经历了一番波折。

青青的杨柳,水池边,小河岸,随处可见。它那婀娜多姿的身影,令人想起寒冷的冬日已过去,温暖的春天已到来。掐下一段叶尖,放进嘴里,有一丝苦涩。正是这苦味,让几个世纪前的人联想到它可能具有的用途,最后通过实验,发现并制成了100年来应用不衰的阿司匹林。

杨柳丨图片来源:pixabay.com

早在大约公元前1550年,人们就已经知道柳树的叶子可以止痛。古希腊名医希波克拉底在他的著作中也提到过用柳叶汁来镇痛和退热。事实上,在公元前后,柳树皮已经成为包括中国在内的整个文明世界最常用的药物之一。不过,世界很快陷入了疯狂和残暴之中。

当人们重拾这段智慧时,历史已经翻过了两个千年。1763年4月25日,一位对医药有心的英国乡村牧师爱德华·斯通给伦敦皇家学会主席写了一封信,报告了他应用柳树皮医治发烧的疗法。当斯通发现柳树皮和金鸡纳树皮具有相似的苦味之后,他并没有直接大张旗鼓地贩卖假药,也没有立刻哗众取宠当起郎中。相反,他把柳树皮砍下来交给了一位磨坊主,让他帮助烘烤,隔上一段时间回来看看成果,同时还翻阅了许多图书馆里的资料。

爱德华·斯通纪念匾丨图片来源:commons.wikimedia.org

图书馆并没有给他满意的答案——自从文明的灿烂随着中世纪的到来被泯灭之后,人们已经淡忘了柳树的药用价值。抛开经典,斯通决定自己搞明白柳树的作用。在研磨了这些树皮之后,斯通将粉末给予穷人施用,疗效越发确切。五年中,斯通为不下50个人治好了他们的寒热病。忽有所悟的斯通重新发现了柳树皮是有医药效力的,这种植物的药用功能自此正式复出,成为阿司匹林发展史上的重要里程碑。后来人们才知道,柳树皮里的有效成分是一种味苦的黄色结晶体。

1828年,柳苷从柳树皮中被提炼出来,此后,意大利化学家拉菲尔·皮里亚从柳苷中得到了一种相当强的有机酸,他将这种物质命名为水杨酸。水杨酸被广泛地应用于治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀,以及流感等疾病引起的发烧。但水杨酸作为药物并不成功,它有一种极为难吃的味道,而且对胃的刺激很大,很多患者甚至认为用它治疗比疾病本身更难以让人忍受,用过一次之后就再也不愿意碰它了。

德国人霍夫曼就是其中之一。他患有严重的关节炎,但他的胃却无法承受水杨酸的刺激。能否在治疗关节炎的同时避免或减轻对胃的伤害呢?这引起了他的儿子——德国化学家费里克斯·霍夫曼极大的关注。费里克斯当时在德国拜耳公司工作,为了帮父亲找到更适合的药物,他翻阅了大量的文献资料。当时的观点认为,水杨酸之所以会刺激胃粘膜,在于它是酸性物质,1897年,费里克斯在一连串的化学反应中加入了水杨酸这种化合物,并通过一种乙酰基将其中某个酸性部分覆盖,终于发现了生成乙酰水杨酸的方法。他发现,乙酰水杨酸可以去掉水杨酸中“烧心”的酸性,但治疗效果反而比水杨酸更好。

费利克斯·霍夫曼丨图片来源:zh.wikipedia.org

乙酰水杨酸丨图片来源:commons.wikimedia.org

乙酰水杨酸问世之初并没有引起拜耳公司老板们足够的关注。一代经典药物在1897年合成之后竟然被雪藏了两年,直到两年之后才由拜耳公司一位名叫海因里希·德莱塞的高级药剂师对这种新型药物的效用进行了演示,并为这种新产品取了一个新名字,这就是今天广为人知的“阿司匹林”。

由于水杨酸可以从绣线菊中提取出来,而绣线菊的拉丁名称中有spiraear这个词,因此拜耳公司建议,将这个词在药名中体现出来,而且让它占据核心位置。字母a是“乙酰化( acetylation)”一词的打头字母,因此不妨将它放在最前面。至于结尾,可以加个后缀in,一来读着比较顺口,二来它也是当时不少药品的词尾。这样一来,合到一起就成了阿司匹林( aspirin )。

1949年,犹太化学家、原拜耳公司制药部主任亚瑟·艾兴格林掀起了一场关于阿司匹林发明权归属的激烈争论。艾兴格林宣称,他才是阿司匹林真正的发明者,而费里克斯不过是在他实验室干活的人而已。据文献记载,1934年正值纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈,狂妄的纳粹统治者根本不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错地把发明家的桂冠戴到了费里克斯·霍夫曼一个人的头上。为了堵住亚瑟·艾兴格林的嘴,纳粹统治者还将他关进了集中营进行迫害。遗憾的是,在1949年艾兴格林提出阿司匹林发明者的问题后不久,他便去世了。从此,这个问题便石沉大海、无人问津了。

亚瑟·艾兴格林丨图片来源:zh.wikipedia.org

阿司匹林最初的使用和推广并没有做很多广告,拜耳公司起初只是将阿司匹林免费提供给约三万名医生使用。由于它效果好,立刻获得了患者的欢迎,医生们对阿司匹林也十分欣赏。仅仅两年时间里,阿司匹林就成为了世界上最畅销的药物。

20世纪全球著名男高音歌唱家恩里克·卡鲁索一度因为头疼而烦恼不已,在服用了阿司匹林后,卡鲁索称,阿司匹林是世界上“唯一能减轻他病痛的药物”;捷克作家弗朗茨·卡夫卡把阿司匹林看得更加神奇,在写给女朋友的信中,他也不忘提及阿司匹林的神奇功效,他说,阿司匹林是为数不多的能“减轻人生痛苦的药品之一”;甚至有医学专家称,假如自己身处荒岛,如果能选择随身携带某种药物的话,首先想到的就是阿司匹林。

一出世就如此神奇的阿司匹林,或许注定了日后将成就传奇万丈光芒。在数以千计医生和科学家的共同努力下,这种起源于普通柳树的药物,很快被开发出其它功效,显示出保护生命的潜在价值。

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