Neurology病例:11C-格列本脲PET成像提示人体中渗透入脑的格列本脲可忽略
Kimberly等报道静脉注射格列本脲能使脑水肿临床预后获益。我们研发了11C放射性标记的格列本脲类似物,使用PET成像研究该化合物在人体内的分布(图A)。在健康人中,脑内11C-格列本脲的分布与脑血容量相匹配,提示血脑屏障(BBB)渗透可忽略(图B-C)。本次临床观察和临床前期结果一致,提示要做到格列本脲在损伤脑组织的靶向给药且达到有效浓度,并对正常脑组织副作用最小,BBB的局部结构和功能改变是必须的。
(图:30岁健康男在静脉注射11C-格列本脲后[60分钟重复全身扫描]获得的总PET成像[A],脑PET[B]和PET-MRI融合[C]图像;使用Logan图形分析和代谢物校正的动脉输入函数估计11C-格列本脲的脑分布[VT-脑= 0.023mL.cm-3])
[参考文献]
Marie S, Comtat C, Caillé F, Becquemont L, Bottlaender M, Tournier N.11C-glyburide PET imaging unveils the negligible brain penetration of glyburide in humans.Neurology. 2019 Apr 23;92(17):813-814.
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