新降糖药列汀类,作用于肠道,降空腹和餐后血糖,不影响体重血压

传统的降糖药物在糖尿病的治疗中发挥着重要的作用,但由于糖尿病发病机制的复杂性,单一的降糖机制往往不能满足临床实际中的降糖要求。近年来又涌现出了一类新型的降糖药,它就是西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀等,都以列汀结尾,所以我们简称为列汀类降糖药。

这类新型的列汀类降糖药,是如何发挥降糖作用的呢?什么情况下更适合?降空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白怎么样呢?和传统的二甲双胍、阿卡波糖、格列XX等相比,有何优势呢?这也是广大糖尿病患者最为困惑的了,今天就为大家仔细讲讲,便于大家在选择降糖药时好对照。

西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀,这类降糖药叫做二肽基肽酶4抑制剂。是怎么一回事呢,通俗的讲,正常情况下当我们口服葡萄糖,或者是碳水化合物进入肠道后,会刺激肠黏膜细胞产生两种肠促胰岛激素,从而刺激胰岛素的分泌,发挥降血糖作用。

这两种肠促胰岛激素,一种叫做胰高血糖素样多肽-1,另外一种叫做葡萄糖依赖的促胰岛素多肽。这两种物质由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。

但这两种物质会被肠道内的一种酶很快水解失活,它就是二肽基肽酶-4,而西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀这类药物正是通过抑制二肽基肽酶-4的水解发挥作用。

列汀类药物通过抑制二肽基肽酶-4的水解,从而提高肠促胰岛激素水平,即提高内源性的胰高血糖素样多肽-1和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽浓度,延长其活性,进而促进胰岛β细胞合成和释放胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素(升血糖的),并能减少肝脏合成葡萄糖,同时改善胰岛素抵抗,4条途径双管齐下,全面控制、强效降糖。

列汀类药物,既可降低空腹血糖,也可降低餐后血糖,尤其是糖化血红蛋白。多项临床研究显示,可使空腹血糖降低0.5-1mmol/L,餐后2小时血糖降低2-3mmol/L,能使糖化血红蛋白降低大约0.5%-0.9%,平均下降0.7%,糖化血红蛋白越高,列汀类药物降低血糖和糖化血红蛋白的幅度就越大。

列汀类药物促进胰岛素的分泌有葡萄糖依赖性,即在低血糖时不促进胰岛素的分泌,发生低血糖的反应较少,对体重、血压没有影响。有研究显示,除了降糖外,还能够改善胰岛β细胞功能,促进伤口愈合,减少骨折风险。

列汀类药物,可以单独使用,也可以和其他降糖药联合,最常联用的是二甲双胍,其次是格列本脲、格列齐特、格列美脲等这类,再次是罗格列酮、吡格列酮等,最后是胰岛素类。还可以组成3联疗法。国内也有很多种单片复方制剂,如西格列汀二甲双胍片、维格列汀二甲双胍片等。

在目前的研究中显示,列汀类药物对老年糖尿病患者疗效更好,且不需要随着年龄调整剂量。目前主要用于以下情况的治疗:

对二甲双胍有禁忌的2型糖尿病患者、老年2型糖尿病患者,都可以起始单药治疗。

●对二甲双胍不耐受,胃肠道反应大的2型糖尿病患者,可以换用列汀类药物治疗。

●对于糖化血红蛋白较高的2型糖尿病患者,列汀类降糖药可作为起始治疗的联合用药之一。

●对二甲双胍或其他降糖药治疗不达标的2型糖尿病患者,尤其是餐后血糖高的患者,可联合列汀类降糖药。

●在其他口服降糖药治疗时出现不良反应,尤其是低血糖反应的2型糖尿病患者,可考虑使用列汀类降糖药。

列汀类药物主要的不良反应是鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛等。胃肠道反应轻微,耐受性良好,不增加肿瘤风险,也不增加关节炎和骨折风险。列汀类降糖药在和胰岛素或胰岛素促泌剂(格列XX、瑞格列奈)合用时,要适当减少胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量。

既往有胰腺炎病史的最好不要用,在使用过程中如有胰腺炎症状应立即停止,并做相应处理。对于有心衰高危因素的,在使用西格列汀和阿格列汀期间要注意观察有无心衰的症状,如有心衰出现应规范处理并停止使用。

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