重磅！抑酸药“新秀”富马酸伏诺拉生片在华获批上市，成反流性食管炎治疗新选择
新型抑酸药物的获批上市，为中国反流性食管炎治疗的临床用药提供了新选择，将大幅度改善患者的生活质量。
2019年12月19日，武田中国宣布，一款全新机制抑酸药物沃克（通用名：富马酸伏诺拉生片），获得国家药品监督管理局（NMPA）批准正式进入中国，获批用于治疗反流性食管炎。
富马酸伏诺拉生片是首款获批进入中国市场的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），临床数据表明其具有首剂全效[1]、持久抑酸[2]和方便服用[3]等特点。富马酸伏诺拉生片在中国获批上市，为反流性食管炎治疗的临床用药提供了新选择，将大幅度改善反流性食管炎患者的生活质量。
反流性食管炎是消化系统的常见疾病，其特征性症状包括胃内容物反流引起的烧心和反酸，可伴随食管外症状，并存在食管黏膜的糜烂，严重影响着患者生活和睡眠质量。流行病学数据显示，反流性食管炎在中国普通人群中的发病率高达6.4%[4]。
然而，目前反流性食管炎治疗仍存在诸多尚未满足需求，例如：质子泵抑制剂（PPI）标准剂量治疗黏膜愈合率较低、治疗停药后复发率较高、夜间症状控制不佳等。
其中，PPI抑酸不足，是当前反流性食管炎治疗不能满足临床需求的原因之一[5]。
PPI首剂不能达全效
一般来说，口服治疗剂量的PPI，在每日给药3-5天后才能达到最大抑酸效果[6]，维持在稳定状态。指南推荐PPI治疗反流性食管炎治疗疗程至少为8周[7]。
部分PPI持久抑酸能力不够理想
PPI半衰期短（大部分PPI的半衰期为0.5-2h），并且在壁细胞分泌小管中酸环境中不稳定，持久抑酸能力较弱。PPI夜间抑酸效果并不完全令人满意，接受PPI治疗患者，夜间酸突破（NAB）发生率较高，>70%患者存在夜间烧心症状[8,9]。
PPI患者依从性欠佳
PPI需要酸环境激活，故餐前半小时服用才能发挥最优效果。研究显示54.6%的患者无法严格在餐前服用[10]。
因此，为了弥补反流性食管炎尚未满足的临床需求，探索不同于PPI的新型抑酸药物显得尤为重要。抑酸界“新秀”P-CAB的出现，开启了抑酸药物的新篇章。
作为新型抑酸药物——P-CAB富马酸伏诺拉生片，通过阻断H+，K+-ATP酶的K+通道，竞争性阻滞K+与该酶的结合，可长时间停留于胃壁细胞，从而快速抑制胃酸的分泌，为反流性食管炎患者治疗提供了全新的治疗选择。
首剂全效
与服用3-5天才可产生最大酸抑制作用的PPI不同[11]，富马酸伏诺拉生片从第一天给药开始就表现出最大的抑酸作用[12]，治疗大多数反流性食管炎患者疗程为4周。
持久抑酸
由于半衰期较长，P-CAB能更快地提高胃内pH值，同时维持相同程度的抗酸分泌作用[2]。此外，与兰索拉唑等PPI类药物相比，富马酸伏诺拉生片无需酸激活即可抑制H+、K+-ATP酶[13]，且抑酸作用不受 CYP2C19基因多态性的影响。
方便服用
富马酸伏诺拉生片不是前体药物，不需要食物激活，也不受饮食影响。值得注意的是，伏诺拉生在酸环境下稳定[14]，为水溶性药物，无需做成酸保护剂型，口服方便[15]。
P-CAB和PPI：作用机制的主要差异[8]
中华医学会消化病学分会主任委员陈旻湖教授介绍道：
目前反流性食管炎的主要治疗药物是PPI，但有部分患者治疗效果不是很理想，需要新的治疗手段。富马酸伏诺拉生片是全新机制的抑酸药物——P-CAB，作用机制与 PPI不同，在酸环境下稳定，抑酸作用不受餐食影响，且从第一天给药开始就表现出很好的抑酸作用，这表明富马酸伏诺拉生片将在临床应用中有明显的优势。
同时，陈旻湖教授表示，“我们对富马酸伏诺拉生在中国的临床应用充满期待，希望它的到来能够惠及更多成人反流性食管炎患者，赋予他们更高的生活质量。”
武田中国总裁单国洪先生表示：
非常感谢国家药品监督管理局批准富马酸伏诺拉生片进入中国市场。富马酸伏诺拉生片的获批充分显示了中国政府深化医疗改革，加速引入创新药物不断提高人民健康生活的决心。秉持患者为先的理念，武田将继续致力于研发高度创新药物和突破性疗法，把更多消化领域的创新药品更快的带入中国，为中国人民的健康生活和美好未来保驾护航。
单国洪先生
武田中国总裁
富马酸伏诺拉生的最新进展
2019年10月，富马酸伏诺拉生用于幽门螺杆菌（Hp）感染治疗，获得美国食品药品监督管理局（FDA）快速审批通道的认定，授予富马酸伏诺拉生合格传染病产品（QIDP）资格，与阿莫西林、克拉霉素三联，或与阿莫西林双联用于Hp感染的治疗。11月，FDA批准了富马酸伏诺拉生治疗Hp感染的新药临床试验申请（IND）以及富马酸伏诺拉生治疗糜烂性食管炎的IND。
本文首发：医学界