【脉铂医药】MedBio|162401-32-3|Roflumilast参考用途

1、Roflumilast物理参数：常用名罗氟司特英文名RoflumilastCAS号162401-32-3分子量403.207密度1.5±0.1 g/cm3沸点430.6±45.0 °C at 760 mmHg分子式C17H14Cl2F2N2O3熔点158°C闪点214.2±28.7 °C2、Roflumilast技术资料：体外研究罗氟司特除了PDE4外不影响PDE酶，并且是测试的大多数PDE4剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除了PDE4C外，它没有显示PDE4亚型选择性（4C1，IC50 = 3 nM; 4C2，IC50 = 4.3 nM），其效力略低[2]。罗氟司特是一种有效的选择性PDE4抑制剂。罗氟司特是单选择性PDE4抑制剂，因为它不影响其他PDE同工酶，包括PDE1，PDE2，PDE3和PDE5，浓度高达10,000倍。罗氟司特抑制人中性粒细胞功能。罗氟司特抑制单核细胞衍生的树突细胞中TNFα的合成。 Rolfumilast抑制CD4 + T细胞中的增殖和细胞因子合成。罗氟司特将增殖抑制到最大约60％，效力（IC30）为7 nM [3]。体内研究罗氟司特的动物研究表明，在豚鼠，小鼠或大鼠短期接触烟草烟雾后，以及大鼠暴露于烟草烟雾和细菌脂多糖的组合后，它减少了支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞的积累，并废除了在接触烟草烟雾7个月的大鼠中观察到肺实质内炎症细胞的流入[2]。罗氟司特阻断pIgR - / - 小鼠的COPD进展。对于这些研究，每天通过口服管饲法给予9个月大的WT或pIgR - / - 小鼠100μg罗氟司特（5μg/ g）或媒介物（4％甲基纤维素，1.3％PEG400）3个月，肺部为在12个月大时收获。与用载体治疗的pIgR - / - 小鼠不同，用罗氟司特治疗的小鼠在开始治疗后没有小气道壁重塑的进展。引人注目的是，与9个月大的pIgR - / - 小鼠相比，用罗氟司特处理的12个月大的pIgR - / - 小鼠的肺气肿指数降低，表明罗氟司特不仅阻止了该模型中肺气肿的进展，而且显然有利于某些解决方案。肺实质的肺气肿破坏[4]。激酶实验通过一些修改确定PDE活性。测定混合物含有50mM Tris（pH 7.4），5mM MgCl2,0.5μMcAMP或cGMP，和[3H] cAMP或[3H] cGMP（约30,000cpm /测定），指示浓度的抑制剂和等分试样。酶溶液的最终测定体积为200μL。将化合物的储备溶液在上述Tris缓冲液中以1：100（v / v）稀释;在1％（v / v）DMSO / Tris缓冲液中制备适当的稀释液，在测定中以1：2（v / v）稀释，以在DMSO浓度为0.5％时获得所需的抑制剂终浓度（v / v）。 DMSO本身不影响PDE活动。在37℃预温育5分钟后，通过加入底物（cAMP或cGMP）开始反应，并将测定在37℃下再温育15分钟。然后加入50μL的0.2N HCl以终止反应，并将测定在冰上放置约10分钟。在与25μg5'-核苷酸酶（Crotalus atrox蛇毒）在37℃温育10分钟后，将测定加载到QAE Sephadex A-25（在Poly-Prep色谱柱中1mL床体积）上。用2mL 30mM甲酸铵（pH6.0）洗脱柱子，计算洗脱液的放射性。对于低于总放射性的5％的空白值（在变性蛋白质存在下测量）校正结果。水解的环核苷酸的量不超过原始底物浓度的30％[3]。3、Roflumilast同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14998SKF 525A (hydrochloride)SKF 525A (hydrochloride)62-68-0100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15038PF-622PF-622898235-65-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14803LonafarnibLonafarnib193275-84-2200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14933R 59-022R 59-02293076-89-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14834TelotristatTelotristat1033805-28-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15070TPPUTPPU1222780-33-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14889DiosmetinDiosmetin520-34-3200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15015JNJ-42165279JNJ-421652791346528-50-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14832VinpocetineVinpocetine42971-09-510mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15066LT175LT175862901-87-925mg≥98%