抗体药物小贴士-Adalimumab

名称和别名Adalimumab；ABP-501；BCD-057；BI-695501；BI695501；CHS-1420；D2E7；GP-2017；GP2017；LU-200134；LU200134；M-923；M923；MSB-11022；MSB11022；ONS-3010；SB-5；SB5商品名Humira®获批时间2002/12/31  FDA；适应症中重度类风湿关节炎（注：只记录首次批准）开发公司Abbvie抗体类型全人源IgG1单克隆抗体靶点信息TNF作用机制Humira为全人源的抗人抗肿瘤坏死因子α(TNF-α)单克隆抗体，能与可溶性和跨膜活性形式TNF-α结合，阻止其与TNF受体结合，从而抑制TNF的生物活性。血液、滑膜和关节中TNFα水平升高与一些慢性炎症性疾病，如类风湿性关节炎、银屑病性关节炎和强直性脊柱炎病理生理学有关。TNFα是这些疾病炎症发生的重要介质。给药方式SC推荐剂量40mg每两周1次皮下注射给药。药代动力学40mg单剂量给药后，Cmax约为 4.7±1.6μg/mL，Tmax约为131±56 hours，生物利用度为64%，分布容积范围从4.7-6.0L，清除率为12ml/h，半衰期为14天临床试验Humira的获批是基于5项在总计2869名类风湿关节炎病人中开展的随机、双盲临床试验的数据结果。其中试验5纳入了799名患者，随机分组接受MTX，humira 40mg和humira+MTX的联合给药，为期104周。试验结果显示，在第52周，与MTX单药治疗或HUMIRA单药治疗相比，使用HUMIRA+MTX联合治疗的患者获得ACR反应的比例更高 (ACR70: 46% vs 27% vs 26%），并且反应持续到第104周 (ACR70: 49% vs 28% vs 25%），达到了试验的主要终点。不良反应最常见的不良反应是注射部位反应。最严重的不良反应包括严重感染、神经反应和恶性肿瘤。免疫原性在临床试验中，有5%(58/1062)的患者检测到低滴度的抗抗体。