【脉铂医药】MedBio|862507-23-1|LY2228820技术资料

1、LY2228820物理参数：常用名5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐英文名LY2228820CAS号862507-23-1分子量612.737密度无资料沸点634.4ºC at 760 mmHg分子式C26H37FN6O6S2熔点无资料闪点337.5ºC2、LY2228820技术资料：体外研究Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制RAW 264.7细胞中的p38α以及磷酸化MAPKAPK-2（pMK2）的水平，IC50值分别为7 nM和34.3 nM。此外，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制脂多糖（LPS）诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中TNFα的形成，IC50为5.2 nM [1]。在多发性骨髓瘤（MM）细胞中，包括INA6，RPMI-8226，U266和RPMI-Dox40，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（200 nM-800 nM）显着阻断p38MAPK信号传导，正如其对HSP27磷酸化的抑制所揭示的， p38MAPK的下游靶标，不影响HSP27的表达水平。雷米替尼二甲磺酸盐（LY2228820）（200nM-400nM）增强硼替佐米诱导的细胞毒性和细胞凋亡，但单独的雷米单抗二甲磺酸盐（LY2228820）不抑制MM.1S细胞的生长。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（200 nM-800 nM）也抑制长期BM基质细胞（LT-BMSCs），BM单核细胞（BMMNCs），外周血（PB）CD138 +中IL-6和MIP-1α的分泌， CD138-或PB CD14 +细胞。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）（400 nM-800 nM）也可阻断CD14 +细胞的破骨细胞生成[2]。体内研究在LPS诱导的小鼠中，Ralimetinib dimesylate（LY2228820）有效抑制TNFα的形成，阈值最小50％有效剂量（TMED50）小于1mg / kg。在胶原诱导的关节炎（CIA）的大鼠模型中，雷帕霉素二甲磺酸盐（LY2228820）对爪肿胀，骨侵蚀和软骨破坏显示出有效作用，阈值最小50％有效剂量（TMED50）为1.5 mg / kg [1] 。雷洛替尼二甲磺酸盐（LY2228820）在植入B16-F10黑素瘤的小鼠中以剂量依赖性方式（TED50 = 1.95mg / kg，TED70 = 11.17mg / kg）抑制肿瘤磷酸化-MK2。 Ralimetinib dimesylate（LY2228820）抑制MK2磷酸化：小鼠体内TED50 = 1.01 mg / kg（化合物暴露约100 nM），人体外PC50 =0.12μM与小鼠或人PBMC [3]。激酶实验使用重组人p38α在标准滤器结合方案中使用ATP [γ-33P]和EGFR 21-mer肽作为底物测定p38α的抑制。在LY2228820存在下使用LPS刺激测定鼠腹膜巨噬细胞中TNFα的功能性抑制。为了更直接地评估细胞中的p38α活性，用LY2228820处理RAW 264.7细胞，然后用茴香霉素刺激。使用磷酸MTAPAPK-2（pMK2）（Thr 334）抗体检测p38α活性水平，该抗体与p38α特异性磷酸化的残基反应。3、LY2228820同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13954AnisomycinAnisomycin22862-76-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13947SCH772984 TFA(free base)SCH772984 TFA(free base)942183-80-4200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13952Pamapimod (R-1503, Ro4402257)Pamapimod (R-1503, Ro4402257)449811-01-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13990AG-126AG-126118409-62-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13929LGX818LGX8181269440-17-61mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED1394010Z-Hymenialdisine10Z-Hymenialdisine82005-12-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13991PD 184161PD 184161212631-67-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13988Ulixertinib (hydrochloride)Ulixertinib (hydrochloride)1956366-10-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13894PKA inhibitor fragment (6-22) amidePKA inhibitor fragment (6-22) amide121932-06-725mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13918AZD8330AZD8330869357-68-650mg≥98%