​科普泊洛沙姆修饰聚乙二醇小分子药物：（Poloxamer-PEG-HN2/氮甲N-F/Melphalan/CTX)

小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：

泊洛沙姆又称环氧丙烷与环氧乙烷的聚合物，是一种非离子表面活性剂和药用辅料。功能有：1、增加药物的溶解度；2、作为乳化剂和稳定剂；3、可以作为缓释材料；4、作为乳膏剂，栓剂的基质；5、在眼部给药系统的应用有很好的效果。

1.利用聚己内酯(PCL)与亲水性添加剂泊洛沙姆188(F68)共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇组成纳米粒缓释载药系统。

F68在微球表面形成孔状结构,提高了紫杉醇PCL微球的释放并获得了接近恒定的释放性能。

F68在PCL/F68载体材料中起到了增强疏水性药物紫杉醇释放的作用，进而增加紫杉醇在肿瘤局部的有效治疗浓度。

紫杉醇同剂量下，紫杉醇PCL/F68载药纳米粒的抗肿瘤活性要高于传统紫杉醇注射液全身给药。紫杉醇PCL/F68载药纳米粒对裸鼠人乳腺癌B37实体瘤生长具有明显抑制作用。肿瘤局部注射紫杉醇PCL/F68载药纳米粒准能够有效地抑制肿瘤的生长。

2.泊洛沙姆作胰岛素栓剂基质-增加降糖作用

直肠内PH值接近中性或微碱性，且水解酶活性低，药物极少被破坏。日可基本避免肝脏的首过效应。胰岛素是大分子药物，直肠内吸收相对困难，因而要加入促吸收剂,以提高生物利用度。

动物实验发现,用泊洛沙姆做基质,制备的胰岛素栓剂降糖作用大大改善。

另有人制得了一系列含脱氧胆酸、牛磺胆碱钠等的栓剂,每枚含胰岛素50单位，直肠给药于糖尿病兔，其降糖作用相当于皮下注射40单位胰岛素的56%显示出良好的生物利用度。

3.眼部给药系统：

聚合物微球进入人体后易被白细胞所吞噬泊洛沙姆可用于阻止含药微粒

被巨噬细胞吞噬，从而增加其在血液系统的停留时间。

泊洛沙姆能够降低血粘度，降低血细胞的聚合反应预防血栓的形成，此外能

够抑制氧化应激反应和局势细胞的浸润有效地降低炎症反应。

泊洛沙姆修饰聚乙二醇小分子药物包括：

Poloxamer-PEG-HN2泊洛萨姆活化聚乙二醇盐酸氮芥

Poloxamer-PEG-nitromin泊洛萨姆活化聚乙二醇氧氮芥

Poloxamer-PEG-CTX泊洛萨姆活化聚乙二醇环磷酰胺

Poloxamer-PEG-Melphalan泊洛萨姆活化聚乙二醇米尔法兰

Poloxamer-PEG-Chlorambucil、泊洛萨姆活化聚乙二醇苯丁酸氮芥

Poloxamer-PEG-EMP泊洛萨姆活化聚乙二醇磷酸雌莫司汀

Poloxamer-PEG-Thiotepa泊洛萨姆活化聚乙二醇噻替哌

Poloxamer-PEG-Busulfan泊洛萨姆活化聚乙二醇白消安

Poloxamer-PEG-Carmustine泊洛萨姆活化聚乙二醇卡莫司汀

Poloxamer-PEG-Fluorouraci l泊洛萨姆活化聚乙二醇氟尿嘧啶

Poloxamer-PEG-Carmofur泊洛萨姆活化聚乙二醇卡莫氟

Poloxamer-PEG-Cytarabine泊洛萨姆活化聚乙二醇盐酸阿糖胞苷

Poloxamer-PEG-Mercaptopurine泊洛萨姆活化聚乙二醇巯嘌呤

Poloxamer-PEG-AT-1438泊洛萨姆活化聚乙二醇磺巯嘌呤钠(溶癌呤）

Poloxamer-PEG-MTX泊洛萨姆活化聚乙二醇甲氨蝶呤

Poloxamer-PEG-Tomudex泊洛萨姆活化聚乙二醇拉泰曲克

Poloxamer-PEG- Edatrexate(10－EDAM)泊洛萨姆活化聚乙二醇依达曲沙

温馨提示：上述资料仅供科研参考(2021.2.lrx)