大血藤的药理
【药材名称】:
大血藤
【别名】:
血通、红藤、槟榔钻、大血通、大活血
【性味归经】:
苦,平。归大肠、肝经。
【主要成分】:
大血藤含大黄素(emodin),大黄素甲醚(physcion),β-谷甾醇(β-sitosterol),胡萝卜甙(daucsterol),硬脂酸(stearic acid),毛柳甙(salidroside),右旋丁香树脂酚二葡萄糖甙(syringaresinol bisglucoside),右旋二氢愈创木脂酸(dihydroguaiaretic acid),大黄酚(chrysophanol),香草酸(vanillicacid),原儿茶酸(protocatechuic acid)以及对香豆酸-对羟基苯乙醇酯(p-hydroxyhenylethylcoumarate)和红藤多糖。
【用法用量】:
内服:煎汤,9-15g;或酒煮、浸酒。外用:适量;捣烂敷患处。
【功能主治】:
清热解毒,活血,祛风。用于肠痈腹痛,经闭痛经,风湿痹痛,跌扑肿痛。
【药理作用】:
1.对心血管系统的影响:
1.1.对离体蟾蜍心脏的作用: 按八木氏离体心脏装置,以20ml任氏液灌流,将0.1g大血藤加入灌流液中(0.5%),发现对离体心脏呈轻度抑制,表现心缩力减弱,心率减慢(P<0.05),心输出量减少(P<0.01)。
1.2.对离体家兔主动脉条的作用: 将离体家兔的主动脉条,在离体装置水槽中(37±0.5度)放置lh,0.2ml提取液(1g生药/ml)加入20ml克氏液中(1%),结果血管开始出现明显的收缩作用,该作用可被酚妥拉明阻断,提示其收缩作用可能与a-受体有关。随后又渐出现持久的松驰作用。
1.3.对离体猪冠状动脉的作用: 实验方法同上,以0.2ml提取物加入20ml克氏液中,以去甲肾上腺素与氯化钾作正负反应对照,出小时的作用与家兔主动脉条相似。但在氯化钾引起的收缩状态下,加入药物,则收缩作用不再出现,而且立即使血管松弛,提示对治疗冠脉痉挛有利。
1.4.对动物实验性心肌梗塞的影响:
1.4.1.血藤水溶性提取物对家兔实验性心肌梗塞的影响: 大血藤水溶性提取物(中药用95%乙醇冷浸,减压浓缩,乙醚提取去除醚溶性物质,糖浆状沉淀加水至沉淀不再发生,滤去沉淀,加明胶溶液至沉淀不再产生,水溶液减压浓缩成糖浆状,甲醇提取,甲醇不溶物,制成水溶剂,内含糖类与甙类)。取健康家兔24只,随机分3组,对照组(等容量生理盐水),大血藤水溶性提取物组(100mg/kg;相当原生药100g),心得安组(0.05mg/kg)。用戊巴比妥钠(300mg/kg)iv麻醉,进行胸前多导联心电图标测。开胸,在左前降支的根部用4号丝线结扎。关胸,描记胸前心电图后立即iv药物,以后每隔6小时推注1次,共4次。在结扎后4小时及24小时再分别进行心电图标测。24小时际测后取出心脏,计算心梗范围的百分率,结果各组家兔在结扎左前降支后4小时,大血藤组与心得安组心电图ST段抬高的总毫伏数(∑△ST)相似,两组均明显低于对照组(P<0.05。在结扎后24小时差异更为显着(P<0.01。在结扎后24小时,大血藤组的心梗范围缩小为19.17%,同心得安组19.88%相似,与对照组比较,差异均极其显着P<0.001。同时又进行了心肌梗塞家兔中心肌乳酸含量的测定:42只家兔分4组,即正常组不结扎左前降支,也不给任何药物,其他3组结扎左前降支,并在描记心电图后,心肌梗塞组ivlmg/kg生理盐水,大血藤组ivl00mg/kg体重,心得安组iv心得安0.05mg/kg体重。每次实验同时测定4组家兔心肌组织内乳酸含量。结果在给药前,心肌梗塞对照组、大血藤组和心得安组的平均∑△ST差异不显着(P>0.05)。揭示结扎左前降支所致的心肌缺血程度3组间可能基本相似。心肌梗塞动物给生理盐水或药物后l小时,心肌梗塞组在心梗后l小时,心肌组织中乳酸含量显着增加,而大血藤组和心得安组均不增加(与正常组心肌乳酸含量相似),差异极其显着(P<0.001),由此表明大血藤水溶性提取物能改善心肌乳酸代谢的紊乱。
1.4.2.大血藤水溶性提取物对狗实验性心肌梗塞的影响: 实验用杂种狗19只,随机分为3组:心肌梗塞对照组,在结扎左前降支后不用任何药物治疗;大血藤组,在结扎左前降支的同时,ivl00mg/kg,以后每隔6小时重复1次,共4次;心得安组,在结扎左前降支的同时,iv心得安0.5mg/kg,以后每隔6小时注射1次,共4次。结果表明,大血藤组在结扎左前降支后5分钟心外膜心电图ST段与对照组一样明显抬高,无明显差别P<0.05。但抬高的ST段恢复较快,在结扎后30分钟,与对照组相比,有明显差别,P<0.05。与心得安组比较,大血藤的作用较缓慢而弱。大血藤组对结扎后30分钟的心率和股动脉血压影响不大,但左心室峰压下降和左心室舒末压上升,两者变化幅度与对照组相比,差别显着P<0.05。血液乳酸含量结果与心肌梗塞家兔心肌组织中乳酸含量的变化一致。心梗范围,大血藤组心梗范围缩小,与对照组比较,差异极其显着P<0.001。心得安组效果更为明显,但与大血藤组比较无显着差异P<0.05。
1.4.3.红藤水溶性提取物100mg/kg静脉注射,能使兔实验性心肌梗塞已抬高的ST段显着下降,改善结扎左冠状动脉前降支所致的心肌乳酸代谢紊乱,并缩小心肌梗塞范围。
1.5.大血藤水溶性提取物对异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠心肌缺血的作用: 大鼠体重150-200g,按体重随机分为用药组(毛柳甙、Lriodendrin、多糖均为5mg/kg,普萘洛尔2mg/kg)及对照组为生理盐水(NS),每只0.5mL,共5组,每组15只。Ip给药30-40分钟后,麻醉并将四肢与心电图机联接,测定肢体标准导联Ⅱ的EKG后,给ISO4mg/kg(ip)观察1、5、10、30、60分钟时EKG的变化。24小时后,按前一天给药、记录的顺序重复一遍。48小时后麻醉、测EKG后即开胸取心,制片,进行病理学检查。结果大血藤多糖对EKG变化的影响,dlP<0.05,d2P<0.01。要能具有潜在的治疗意义,病理检查对心肌坏死的保护作用最强(P<O.01)。Liriodendrin对EKG的作用弱且慢,到d2才出现差别(P<0.05),病理检查也有保护作用(P<0.05)。毛柳甙组与盐水对照组之间无统计学差别。植物性多糖主要具有增强或抑制免疫功能,过去未见有抗心肌缺血的报道。其作用机理值得进一步探讨。
1.6.对麻醉猫血压的影响: 健康猫4只,麻醉后按常规切开气管,插气管套管,分离颈动脉测血压,股iv0.1g/kg大血藤水提液(1g生药相当1ml)后,出现一过性的降压作用,该作用可被阿托品阻断;切除两测迷走神经,降压作用无影响,提示其降压作用要能与外周胆碱能系统有关。
2.对小鼠血浆中环核苷酸的影响: 取健康雄豚鼠,体重18-24g,分3组,每组5只,第1组每天ip大血藤水提物3g/kg(相当1/4LD50),第2组每天ip丹参素200mg/kg,第3组每天ip生理盐水作对照,连续7日,在最后一天给药后l小时,眼眶取血,测定血浆中cAMP和cGMP量。结果大血藤组和丹参组血浆中cAMP量均明显增加,cCMP量减少不明显。另取小鼠,每组5只,1次ip3g/kg,每隔15、30、90和120分钟,分别从眼眶采血,每组有生理盐水对照。观察不同时间血浆中cAMP和cGMP的变化规律。结果表明在给药后50分钟内,cAMP和cGMP量均上升,其中cAMP增加更明显。cAMP/cGMP值下降,但在60分钟后,cAMP与cCMP量均逐渐下降,cAMP/cGMP值上升。红藤水溶性提取物100mg/kg,使兔血浆cAMP明显增加。
3.对血小板聚集的影响: 红藤水溶性提取物体外试验对ADP诱导的兔的兔血小板聚集有明显的抑制和促进解聚作用,ID50为14.6mg/ml。红藤水溶性提取物40、100mg/kg对大鼠ADP诱发的血小板聚集有抑制作用。本品二氯甲烷的提取部位,包括二氢愈创木脂酸在内,能抑制PAF(血小板活化因子)与受体相结合。
4.对小鼠常压下耐缺氧的影响: 取健康雄小鼠,体重17-22g,分3组,每组10只,大血藤水提物2g(相当生药)/kg,小鼠ip的LD50为l1.83±2.12g/kg),对照用同体积生理盐水,定时观察,以呼吸停止为死亡指标,结果表明在不同间隔时间均有明显作用。
5.抑菌作用: 用平碟法试验,25%煎剂对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌有极敏感抑菌作用,对大肠杆菌、绿脓杆菌、甲型链球菌、卡他球菌、白色葡萄球菌均有高敏感抑菌作用。
6.对动物胃肠道平滑肌的作用: 将小鼠或豚鼠离体肠段,置于20ml不断通空气的洛氏液中,1%及5%大血藤对小鼠肠段当明显的抑制作用。而对豚鼠只需0.5%及2.5%即表现先兴奋后抑制作用,大剂量时还能减弱乙酰胆碱的作用。对小鼠肠蠕动实验表明5-10g/kg的大血藤水提液均能显着抑制小鼠肠蠕动速度。
7.其它作用 本品与丹皮合用可预防实验动物的腹腔内粘连。毛柳甙有抗疲劳作用;Liriodendrin有抑制cAMP磷酸二酯酶的作用。
【使用注意】:
《闽东本草》:孕妇不宜多服。
【毒性】:
暂无资料
【临床应用】:
①治疗急性阑尾炎
以红藤为主,配合其它清热解毒及活血化瘀药物组成复方治疗。初步观察对急性阑尾炎、阑尾脓肿有较好疗效。上海地区用复方红藤片(每12片含红藤2两、蒲公英1两、生大黄6钱、川朴3厘)内服,每日3次,每次4片(大便次数增多者剂量可减半),先后治疗急性单纯性、早期化脓性阑尾炎1213例。其中首批观察354例,有效率达98%,服药后在3~4天内腹肌紧张、腹痛、触痛均消失,平均在2天和2.5天白细胞和体温分别恢复正常;其后观察的859例,有效率亦达90%。随访146例(时间最长为治疗后11个月,最短为6个月),除25例复发(17.1%)外,余均良好。复发后有14例作手术治疗,11例继续服中、西药物治愈。
②治疗胆道蛔虫病
以红藤1两,加黄酒4两,煎至60毫升为1剂。成人日服2次,每次1剂。小儿用量酌减。初步观察5例,分别于服药1~4日后腹痛消失;治疗期间有4例排出蛔虫。
③治疗瘤型麻风结节反应
红藤1斤,研粉,制成丸剂,日服2次,每次3钱,或用红藤根1斤切片,白酒10斤浸泡10~20天,每次服10~20毫升,每日3次。分别治疗瘤型麻风结节反应18例和38例,服药后症状均减轻而渐消失。
④治疗风湿性关节炎
用大血藤、透骨香、香樟根各1两,水煎,两次分服,每日1剂。连服数天可见关节红肿消退,疼痛减轻。
⑤治疗灼伤
以大血藤、金樱子根各1斤,水煎成500毫升,对已发生感染的创面可行湿敷,能促使创面清洁,加速愈合。
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