第三节 抗血栓药
一、抗血小板药
抗血小板药主要通过抑制血小板花生四烯酸代谢或增加血小板内cAMP浓度等机制而抑制血
小板的黏附、聚集和释放等功能,阻止血栓的形成。用于防治心脑血管或外周血管血栓栓塞性
疾病。
阿司匹林
阿司匹林为解热镇痛抗炎药,小剂量(每日剂量75~100mg)能抑制血小板的环氧化酶,使前列腺素G2和H2(PGG2和PGH2)合成受阻,从而间接地抑制血小板合成血栓素A(TXA2),减少血小板聚集,防止血栓形成。对血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病疗效肯定,对急性心肌梗死或不稳定性心绞痛,可降低再梗率;对一过性脑缺血患者可减少发病率。其他见第十七章。
双嘧达莫
双嘧达莫对血小板有较强的抑制作用,可防止血栓的形成和发展.其主要作用机制是:抑制血小板的磷酸二酯酶,使cAMP增加。抑制红细胞等摄取腺苷,使血浆腺苷浓度增高二激活血小板核苷酸环化酶,使血小板内cAMP含量增多。临床上主要用于血栓栓塞性疾病和缺血性疾病,单独应用作用较弱,常与阿司匹林合用。与华法林合用可防止心脏瓣膜置换术后血栓形成。不良反应有胃肠道反应,如商都不不适、恶心等,还可因血管扩张引起血压下降、头晕、头疼、眩晕、潮红、晕厥等。
噻氯匹定
噻氯匹定为强效血小板抑制药。能抑制ADP、花生四希酸、胶原、凝血酶和血小板活化因子等引起的血小板集聚和释放,防止血栓形成。延长出血时间。用于预防中风、急性心肌梗死、外周动脉栓塞性疾病复发
二、纤维蛋白溶解药
纤维蛋白溶解药可使纤维溶酶原转变为纤溶酶,后者迅速降解为纤维蛋白,导致血栓溶解,因此,也称溶栓药。现已广泛用于心脑血管栓塞性疾病
链激酶
链激酶是β溶血性链球菌产生的一种蛋白质,能与纤溶酶结合,形成SK-纤溶酶原复合物,使游离的纤溶酶原变为纤溶酶,溶解纤维蛋白。静脉或冠状动脉内注射可使急性心肌梗死面积缩小,梗死血管重建血流。静脉注射,可治疗静脉内新鲜血栓。溶栓作用可维持两个小时,须早期用药,血栓形成不超过6小时为佳。严重不良反应为出血。有其他出血倾向,胃、十二直肠溃疡,分娩未满4周,严重高血压、癌症患者禁用
尿激酶
尿激酶是由肾细胞合成,自尿中通过人工分离而得,无抗原性。能直接激活纤溶酶原,使之成为纤溶酶二溶解纤维蛋白,作用较链激酶弱,对新鲜血栓效果好。临床应用不良反应痛链激酶
组织纤溶酶激活剂
组织纤溶酶激活剂可激活血栓中已于纤维蛋白结合的纤溶酶原,使之变为纤溶酶而溶解血栓,但对循环血液中的溶纤系统几乎没有影响。临床上主要用于急性心肌梗死早期、肺栓塞等。