一锅法高效合成TIPS-EBX｜炔基化试剂
引言
从上图可知，TIPS-EBX：
1）在金属Ir催化作用下，可以与羧酸进行脱羧偶联，得到相应的取代炔烃化合物
2）金Au催化下，与芳香烃发生C-H活化偶联，制备得到芳基取代炔烃
3）Pd催化下，还可以与烯丙基化合物进行偶联、环化
4）铜催化下，与卡宾前体化合物进行加成
5）与亲核试剂发生亲核取代
等等
既然该试剂应用如此广泛，而且衍生化后的产品也是有着很多潜在的转化能力，因此，有必要开发有效的合成该试剂的方法。
实用的制备方法有：
1）Zhdankin等人开发的两步法：
该方法操作简便，邻碘苯甲酸在乙酸中用过碘酸钠氧化，以81%收率制备得到相应1-羟基-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮；随后，经TMSOTf处理活化后，与三甲基硅基三异丙基硅基乙炔进行反应，可以制备得到TIPS-EBX，收率85%。两步反应，总收率约为69%。
2）Olofsson一锅法：
2012年，Olosson等人开发了一锅法制备TIPS-EBX。
同样的，他们也以邻碘苯甲酸为原料，经间氯过氧苯甲酸（mCPBA）处理，将邻碘苯甲酸原位进行氧化，随后与三异丙基硅基乙炔基频哪醇硼酸酯反应，经过一锅反应三步处理，即可制备得到所需化合物，总收率提高到85%。
Olosson等人开发了一锅法制备TIPS-EBX，相比两步法，主要优势有，产率得到了极大提高，从69%提高至85%；另外由于一锅法处理，减少了后处理操作步骤，人工成本、试剂材料成本都得以节省。
当然，该方法也不是没有缺点，主要的在于：频哪醇硼酸酯需要额外制备，或者采购成本较高，这是该方法的限制所在。
评述
小改变大成就
进步不可能一蹴而就，常常是步步为营的进展，日积月累的成果
并且，借鉴学习往往是最有效的途径
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