最新的中效降脂药物: 匹伐他汀有什么特点?
他汀类药物的家族中先后出现了洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,约十余年前,出现了最新的一种他汀的药物----匹伐他汀,下面向大家介绍匹伐他汀有什么特点?跟原来的他汀类药物有哪些相同点又有哪些不同点?
匹伐他汀具有其它他汀类药物的共性特点
匹伐他汀与其它他汀类药物一样,能降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯,其作用的机制是它抑制了羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,所以抑制了胆固醇在肝脏里的合成,还能够抑制甘油三酯的合成。
(2)升高高密度脂蛋白胆固醇
动脉粥样硬化心血管疾病的最主要的危险因素是血压、血脂、血糖、血尿酸以及体重的增高,还有同型半胱氨酸增高,以及胰岛素抵抗等,匹伐他汀能够降低血脂,所以能够预防心血管疾病的发生。
(4)逆转动脉粥样硬化
除了预防心血管疾病外,还能够治疗心血管疾病,逆转动脉粥样硬化是最典型的疗效体现,这个逆转有两种理解,在动脉血管内膜损伤和内膜下脂纹形成的早期,匹伐他汀是能够完全的消除这种病变,使血管内膜恢复正常,但是,一旦在内膜下已经形成了动脉粥样硬化斑块,那么这种动脉硬化只能够将软斑块缩小体积,变成硬斑块,使它的斑块变稳定,但是不能够完全消退斑块。
匹伐他汀的特点
(1)匹伐他汀的有效剂量很小
匹伐他汀的有效剂量在1~4毫克之间,该剂量在所有的他汀类药物中的有效剂量是最小的,这是什么原因呢?一个重要的原因就是匹伐他汀可以通过肠肝循环重吸收利用,具体的解释就是:匹伐他汀通过肠道吸收,进入肝脏生成匹伐他汀内酯起作用,,又通过胆汁排泄到肠到,再次排泄到肠道内的匹伐他汀又可以被吸收利用,因为可以反复的重复循环利用,所以匹伐他汀的有效剂量用量相对来说比其它的他汀类药物要小。
(2)匹伐他汀是中效的他汀
2~4毫克的匹伐他汀对应的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL)的疗效是42%和47%,没有达到50%,所以属于中效的他汀类药物,对心血管疾病的一级预防来说,也就是没有动脉粥样硬化心血管疾病需要预防疾病发生来说,匹伐他汀是完全能够胜任疗效的。对于动脉粥样硬化心血管疾病的治疗来说,一般认为需要强效的他汀将低密度脂蛋白胆固醇的幅度降低50%以上,但是很多国人中效的他汀类药物就能够使动脉粥样硬化心血管疾病的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)达标。
(3)匹伐他汀与其它药物的相互干扰小
由于匹伐他汀主要是脂溶性,水溶性极小,约2%经过肾脏代谢,绝大部分经过胆汁排泌代谢,但是它不需要经过P450肝药酶代谢,也就是不经过是CYP 的代谢系统代谢,那么与其它经过P450代谢的药物就不产生相互干扰,可以减少药物的副作用和保证药物的疗效。
(4)匹伐他汀对血糖的干扰作用最轻
他汀类药物随着剂量的增加,对于血糖有一定程度的干扰,但是有两个他汀类药物被认为干扰非常小,研究结果得出的结论是匹伐他汀对于血糖的干扰最小,可以认为几乎没有干扰,普伐他汀干扰也比较小。
匹伐他汀的副作用
匹伐他汀与其它他汀类药物一样,可能会产生肝脏损伤的副作用和对肌酶的影响,所以要定时的监测肝功能和肌酶的指标,但是由于它的使用剂量比较小,所以发生副作用的概率相对来说小。
综上所述,匹伐他汀是最近开发的中效他汀类药物,是预防和治疗动脉粥样硬化心血管疾病的理想药物之一,它具有他汀类药物的共性,能够降低血脂,并且有起效剂量与作用剂量小,与其它药物的相互干扰少,副作用小,对血糖的代谢影响极小等特点,但使用的时候还是需要监测副作用。