挑战性杂环邻位硼酸酯Suzuki偶联高产率实现又添一方法,廉价CuCl(氯化亚铜)助力

Suzuki反应在日常科研和药物开发过程中发挥着重要的角色,是构建碳碳键的利器。然而,杂环邻位硼酸酯的Suzuki偶联反应一直以来都是个挑战,可能的原因主要是催化循环中转金属速度比较慢,还有就是这类硼酸酯不稳定,容易脱硼分解。

前一段时间,我们报道了日本化学家攻克2-吡啶硼酯稳定性难题的推文(),受到了广大读者的强烈反响,该篇文章报道一类新型双硼试剂(pin)B–B(aam),在钯催化条件下可构建一系列芳基硼化物,关键是可用于构建稳定的吡啶-2-硼酸衍生物。然而,在现实工作中,我们发现这个方法仍然存在一些缺陷,比如有的硼试剂无法制备出来(日本化学家攻克2-吡啶硼酯稳定性难题)。

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