厉害了！国内首个紫杉醇口服制剂临床试验启动，计划入组400例胃癌患者

2017年7月6日，Athenex提交紫杉醇胶囊的临床申请（JXHL1700121），成为国内首个吃螃蟹的人（见：厉害了！国内第一个口服紫杉醇制剂申报临床）。不过雷声大，雨点小。紫杉醇胶囊获得临床批准后，Athenex似乎一直未有动静，也没查到开展临床试验的相关信息。但是总会有不甘落后的企业。国内第2家提交口服紫杉醇制剂的厂家只用4个月时间就拿到临床批件，先后在2018/7/24、2018/10/26获准开展治疗晚期胃癌和一线治疗乳腺癌的临床试验。

1月9日，紫杉醇口服溶液（RMX3001/DHP107）对比紫杉醇注射液二线治疗晚期胃癌的III期研究登记启动，计划入组400人。主要终点PFS，次要终点OS、ORR、DCR等。

登记号：CTR20190050适应症：胃癌试验通俗题目：紫杉醇口服溶液（RMX3001/DHP107）治疗晚期胃癌的III期临床研究试验专业题目：一项比较紫杉醇口服溶液（RMX3001/DHP107）与紫杉醇注射液（泰素）二线治疗晚期胃癌患者疗效和安全性的III期临床研究试验方案编号：RMX3001/DHP107C2301；V1.0；2018年12月03日临床申请受理号：企业选择不公示药物名称：RMX3001/DHP107药物类型：化学药物

这项研究1月3日刚在上海东方医院过的伦理审查，企业注册的高效率可见一斑。紫杉醇是从红豆杉中提取的一种天然抗肿瘤药物，是临床上广受欢迎的肿瘤化疗药，获批的适应症包括卵巢癌、NSCLC、HER2+转移性乳腺癌。不过紫杉醇水溶性差，只能借助于聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇的复合溶媒以提高溶解性，极易导致严重过敏的不良反应。为了克服这个缺陷，从分子结构上改构的多烯紫杉醇（多西他赛）和制剂改良后的紫杉醇脂质体、白蛋白紫杉醇先后问世，也都取得了辉煌的市场成绩。但是这些改良手段得到的紫杉醇制剂均为注射剂，均未改变给药途径。

此次在国内登记开展III期研究的紫杉醇口服溶液是由韩国大化制药公司基于其创新的脂质自乳化药物递送技术开发而成，商品名为Liporaxel（DHP107），已经在2016年9月9日获得韩国药监机构（MFDS）的上市批准治疗胃癌，是全球首先开发成功并获批上市的口服紫杉醇产品。海和生物在2017年9月从大化制药获得该产品的中国大陆、台湾、香港及泰国的开发权益。