铝镁匹林

折叠 编辑本段 发展

该药物最早于2001年在日本由LION公司研发上市，商品名为BUFFERIN。其中小剂量规格作为抗血小板剂推向市场。

折叠 编辑本段 作用

阿司匹林在心脑血管领域作用巨大

阿司匹林又名醋柳酸、乙酰水杨酸，其发展已有100多年的历史，在全世界广泛的医疗实践中，逐渐发现它不仅是解热镇痛药，而且还可以治疗许多疾病，对于某些病还是特效药。阿司匹林治疗心血管病，已成为最新的有效疗法。医学界普遍认为它具有降低血液凝聚的能力，有抗血栓和溶化血栓的作用。

对于有心脏病或中风史的病人，阿司匹林可以使心肌梗死继发残废或再次梗死的危险率降低约25%，可以使不稳定型心绞痛的危险性发作降低35%以上，可以使暂短性缺血性发作的病人，出现中风或导致死亡的情况减少25%。

铝镁匹林或将成阿司匹林最佳替代药物

尽管阿司匹林在抗血小板聚集等多个治疗领域发挥着重要的作用，但其对胃粘膜刺激较大，胃肠道副作用发生率较高，不适合长期服用，制约了在临床的使用，如何在发挥阿司匹林的治疗作用的同时，又能减少其对胃肠道的刺激成了阿司匹林相关创新药物研发的重点，新上市的"铝镁匹林片(Ⅱ)"就是最新的成果，其主要优点是一方面可以减低阿司匹林对胃的不良刺激，显著降低胃粘膜糜烂和溃疡的发生率;另一方面还可增加其吸收度，碱性药物可使胃排空加速，从而使阿司匹林迅速进入主要吸收部位--小肠。

折叠 编辑本段 研究

在中国医学科学院以及卫生部心血管药物临床研究重点实验室进行了对铝镁匹林片(Ⅱ)单剂量和多剂量人体药动力学研究实验，中国心脑血管领域最权威专家胡大一、李一石等都参与了本次实验，结果显示，本试验表明铝镁匹林片(Ⅱ)与阿司匹林一样有效，都能明显降低血小板聚集率，使尿11-DH-H-TXB2水平下降，两组间的抗血小板聚集作用无明显差异。文献报道的阿司匹林抗血小板聚集作用因试验条件不同结果也不尽相同，本试验中阿司匹林的抗血小板聚集作用与既往某些文献报道有相似性，文献报道用药前后血小板最大聚集率下降10%~40%，本试验用药前后血小板最大聚集率下降20%左右。试验中与试验药物相关的不良事件发生率铝镁匹林片(Ⅱ)组低于阿司匹林组，两组间比较有显著的差异，主要表现在消化系统不良事件发生率铝镁匹林片(Ⅱ)组明显低于阿司匹林组。证实铝镁匹林片(Ⅱ)的复方设计达到预期的减低胃肠不良反应的效果，且复方中的其他药物未对阿司匹林的抗血小板聚集作用产生明显影响。

根据中国医学科学院--中国协和医科大学阜外心血管病医院，卫生部心血管药物临床研究重点实验室所做的"铝镁匹林片(Ⅱ)在健康人体的药动学和药效学研究"实验显示，连续口服镁铝匹林，吸收迅速，tmax为30~40min，该药代谢遵循一级动力学消除，t1/2为17·4~29·8min。阿司匹林在吸收过程中为水杨酸速度快，在阿司匹林达峰10min后，阿司匹林代谢为水杨酸，血中水杨酸tmax为33·3~53·3min，t1/2为168·2~209·6min。连续口服81mg、162mg、324mg铝镁匹林片(Ⅱ)，血浆中阿司匹林及水杨酸血药浓度随给药剂量增加而增加，蓄积系数Rac均为1左右，表明该药在体内无蓄积。该研究与文献报道的阿司匹林片剂药动学结果基本一致。