头孢他啶阿维巴坦、头孢哌酮舒巴坦、哌拉西林他唑巴坦的区别

2021-08-20gcplive原创：药评中心

革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶/阿维巴坦之间有何区别？临床应该如何选择？

一、他唑巴坦、舒巴坦、阿维巴坦之间的区别

1、他唑巴坦、舒巴坦

具有有β-内酰胺环结构，通过与β-内酰胺酶不可逆性结合，抑制其对β-内酰胺类抗生素的水解，属“自杀型”β-内酰胺酶抑制剂。

2、阿维巴坦

具有二氮杂环辛烷结构，通过与β-内酰胺酶可逆性结合，抑制其对β-内酰胺类抗生素的水解。

阿维巴坦不含有β-内酰胺环结构，因此不易被水解，具有更加广谱的β⁃内酰胺酶抑制作用和可逆的抑酶效果。

3、舒巴坦

舒巴坦对奈瑟菌、鲍曼不动杆菌属具有较强的抗菌活性，而且可透入有炎症的脑膜。

二、哌拉西林、头孢哌酮、头孢他啶的区别

1、哌拉西林

青霉素类抗生素。对革兰阳性菌、革兰阴性菌具有较强的抗菌活性，对厌氧菌有抗菌活性。

对中枢神经系统感染疗效不确切。

主要通过肾脏排泄。

2、头孢哌酮

第三代头孢菌素。对革兰阳性菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌作用较强。对厌氧菌也有一定作用。

可透入有炎症的脑膜。

干扰维生素K代谢，可引起双硫伦样反应。

主要通过胆汁排泄。

3、头孢他啶

第三代头孢菌素。对铜绿假单胞菌作用较强，超过氨基糖苷类。

绝大部分通过肾脏排泄。

三、哌拉西林他唑巴坦、头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶阿维巴坦的抗菌谱

1、常见革兰阴性菌

2、抗菌谱

3、选用

革兰阳性菌：

因为链球菌、肠球菌对β-内酰胺类抗生素耐药主要机制不是产生β-内酰胺酶，哌拉西林他唑巴坦不作为单纯革兰阳性菌感染的治疗药物。

头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶阿维巴坦对肠球菌无活性。

革兰阴性菌：

临床最常见的革兰阴性菌为肠杆菌科细菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌。

药物选择见下表。

四、哌拉西林他唑巴坦、头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶阿维巴坦的临床应用

1、医保情况

2、社区和医院获得性肺炎的治疗

3、头孢他啶/阿维巴坦

头孢他啶/阿维巴坦于2019年在中国上市，被批准的适应症和用法用量见下表。

温馨提示：

他唑巴坦在脑脊液中的浓度较低，哌拉西林/他唑巴坦一般不用于治疗社区获得性中枢神经系统感染。

舒巴坦可透入炎症脑膜，而且对奈瑟菌和不动杆菌有很好的活性。由碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌引起的中枢神经系统感染可使用高剂量舒巴坦（每天剂量8g或更高的剂量）制剂治疗。

目前阿维巴坦在人体脑脊液中的浓度尚缺乏相关研究数据，动物实验结果显示阿维巴坦在兔子脑脊液的AUC为血清AUC的38%。

仅供医学人士参考