高血脂降脂效果不好,不想每天吃药?介绍两种新药,完美解决担忧
陈先生42岁,是一家大型企业的销售总监,长期的应酬和缺乏运动导致他的体重超标,2年前体检时查出高血压和高血脂,之后虽然进行了一定的生活方式的改善,但是半年后复查血脂和血压还是不达标,根据医生的要求服用缬沙坦氨氯地平降血压,并且使用瑞舒伐他汀降血脂。血压一直控制得很好,但是降脂药2年的时间调整了3次,血脂还是不达标,陈先生质疑,难道就没有更好的降血脂的药物了吗?
范女士38岁,家族遗传性的高胆固醇血症,其母亲56岁的时候突发中风,才被检查出高血脂,其哥哥35岁体检时被查出高胆固醇血症,范女士一直非常重视自己的生活方式,饮食以清淡为主,每天至少锻炼1小时,但不幸的是在37岁那年还是查出高胆固醇血症,半年的加强训练,血脂还是没有降下来。范女士实在不愿意吃药,咨询是否有长效的药物,一年用一次或者1个月用一次的?
高血脂的危害不容小觑!
高血脂的发病率非常的高,临床统计显示,65岁以上的人群高血脂的发病率高达95%以上,高血脂的临床表现为脂质在真皮内和血管内皮内沉积,引起动脉粥样硬化,从而诱发脑梗、心梗等疾病。此外高血脂会引发高血压、胆结石、胰腺炎,并且会加重肝炎的进展等等,因此将血脂控制在正常范围内就显得非常重要。
目前治疗高血脂的药物主要有4类:贝特类药物主要用于降低高甘油三酯血症;他汀类药物主要用于低密度脂蛋白胆固醇升高的患者;烟酸及烟酸的衍生物是唯一降低脂蛋白(a)的药物;胆酸螯合剂主要用于降低胆固醇。
他汀类药物在使用的过程中有“6%规则”,即他汀类药物用量加倍,疗效仅升高6%,但是不良反应加倍增加,因此不建议他汀类药物不断地增加剂量,否则可能会出现严重的横纹肌溶解或者肝脏损伤,对于使用调脂药物降脂效果不佳,或者不愿意每天用药的患者来讲,新出的药物完美解决了这个问题。
1. 降胆固醇新药——Nexletol(bempedoic acid)
2020年2月下旬,Nexletol在美国上市,其活性成分为bempedoic acid,是首创的ATP柠檬酸裂解酶抑制剂,通过抑制肝脏胆固醇的合成,从而降低低密度脂蛋白胆固醇。作为近20年来第一个每天一次,口服非他汀类降胆固醇的药物,其作用机制为:作为一种前体药物,属于人工合成的二羧酸衍生物,其本身是没有活性的,进入体内之后被小肠吸收,在酶的作用下代谢成具有活性的成分,该成分可竞争性抑制ATP-柠檬酸裂解酶,减少乙酰辅酶A的合成,达到抑制胆固醇合成的作用。
Nexletol与他汀类药物作用于不同的靶点,两药合用,可以进一步加强对血脂的控制,并且其仅作用于肝脏,在骨骼中不被激活,因此不会像他汀一样产生肌毒性。临床研究显示:他汀耐受的患者,与安慰剂相比,Nexletol联合他汀给药,可以降低低密度脂蛋白胆固醇水平达18%;而他汀不耐受的患者,使用Nexletol可以将低密度脂蛋白胆固醇降低28%。
此外,临床研究进一步给出结论:与安慰剂相比,Nexletol+依折麦布+阿托伐他汀联合使用降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)达60.5%,所有患者LDL-C均下降,90%医生的患者LDL-C达到指南推荐的目标,95%的患者LDL-C下降超50%,很好的解决了服用他汀类药物血脂不达标的情况。
2. 半年注射一次的新型降脂药物——Leqio(Inclisiran)
Inclisiran属于PCSK9抑制剂,通过抑制PCSK9的合成,从而抑制低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体分解,促进LDL-C分解,最终达到降血脂的作用。
2020年在欧洲心脏病学会年会(ESC)上公布的试验数据显示,接受Inclisiran治疗的个体差异性非常低,约99%的患者经过治疗后低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低了30%以上,较基线水平降低了54.1%,并且在研究的任何时间节点,88.4%的患者使用Inclisiran治疗后,LDL-C至少降低了50%,并且耐受性与安慰剂类似,未出现严重的不良反应。
Inclisiran最大的优点就是每年注射两次就能完美地降低血脂,不良反应低,大大地提高了患者的用药依从性和便捷性,是不愿意长期用药或他汀类药物不耐受患者的良好选择。目前Inclisiran已经在欧盟获得了批准,但是尚未批准进入中国,值得开心的是,由于特许医疗相关政策,其已进入海南博鳌超级医院,国内的患者也可以使用。
随着医疗水平的不断进步,越来越多的新药进入大众的视野,为大众服务,虽然像高血脂、高血压、糖尿病等慢性病还是没有办法治愈,但是新药却可以大大提高患者的用药依从性,提高患者的生存质量!
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