多肽缩合剂如何选择(完美干货建议收藏)
(本文关于多肽缩合剂整理约800字,阅读需2分钟。其中包括四类常用缩合剂,建议收藏以备不时之需。)
多肽缩合剂是肽合成中酰胺键构建所必需的特殊化学试剂。高效的多肽缩合试剂一直是多肽开发领域的研究热点。目前商业化的多肽缩合剂从其分子结构上分类,应用较广的主要分为碳二亚胺型、磷正离子型和脲正离子型。其中脲正离子型缩合剂应用最广泛。
1.碳二亚胺型缩合剂
碳二亚胺型缩合剂中以DIC,HOBt,HOAt应用广泛,常用碳二亚胺型缩合剂整理:
碳二亚胺型 | CAS | 特点 |
DCC | 538-75-0 | 第一代碳二亚胺型缩合剂 |
DIC | 693-13-0 | DCC加强版 |
EDC.HCl | 25952-53-8 | 副产物易除去 |
HOBt (无水) | 2592-95-2 | 产率提高,消旋减少 |
HOOBt | 28230-32-2 | 强效减少消旋 |
Cl-HOBt | 26198-19-6 | / |
HOAt | 39968-33-7 | 适合大空间位阻多肽合成 |
HOSu | 6066-82-6 | / |
2.磷正离子型缩合剂
此类缩合剂大都可以促进有空间位阻的多肽酰胺键的形成,并广泛用于富含N-甲基氨基酸或C ,C -二烷基化氨基酸的多肽和生物活性肽的合成。
磷正离子型 | CAS | 特点 |
BOP | 56602-33-6 | 产率高 |
PyBOP | 128625-52-5 | 副产物毒性低 |
PyAOP | 156311-83-0 | 适用于有空间位阻合成 |
PyBrOP | 132705-51-2 | 高生物活性 |
3.脲正离子型缩合剂
此类多肽缩合剂具有反应速度快、产物外消旋小、收率高等优点,基于HOBt和HOAt为基础的缩合剂能有效促进空间位阻酰胺键的形成。应用最广泛的有TBTU、HATU、PyCIU、TFFH、BTFFH、CIP和CTDP等。
脲正离子型 | CAS | 特点 |
TBTU | 125700-67-6 | HOBt加强版,缩合效率提高 |
HATU | 148893-10-1 | 减少消旋 |
TATU | / | 高产率 |
TCTU | 330641-16-2 | 高产率 |
HBTU | 94790-37-1 | 缩合效率提升 |
HCTU | 330645-87-9 | 高产率 |
TDBTU | 125700-69-8 | 应用广泛 |
TFFH | / | 高产率 |
TSTU | 105832-38-0 | 应用广泛 |
4.其余热门缩合剂
DEPBT | 165534-43-0 | 热门产品 |
BOP-Cl | 68641-49-6 | 适合有空间位阻合成 |
DPPA | 26386-88-9 | / |
DMAP | 1122-58-3 | / |
EEDQ | 1122-28-7 | / |
4,5-Dicyanoimidazole | 16357-59-8 | 经典缩合剂 |
多肽缩合剂的选择在多肽合成中是非常重要的一步,正确的缩合剂选择可以达到实验事半功倍的效果,如有相关产品需求请联系以下邮箱或移步主页咨询。
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