Vildagliptin--维格列汀

药物名称vildagliptin 维格列汀化学结构

商品名称Galvus适应症2-型糖尿病给药途径口服靶点Dipeptidyl peptidase IV inhibitor药物特点维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP21浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。原研公司Novartis Institutes for BioMedical Research Inc研发历史待更新上市时间2007国内上市时间2012国内申报厂家北京诺华制药有限公司、南京圣和药业股份有限公司、河北天成药业股份有限公司、齐鲁制药有限公司、山东罗欣药业股份有限公司 etc原研专利信息专利号到期日专利名称WO-000342412019N-substituted 2-cyanopyrrolidines.全球销售预测

SWOT1. 联合磺酰脲类药物一天一次给药，安全有效2. 美国及欧洲专利保护到2024年3. 耐受性较其它DPP-4抑制剂好1. 肾功能损害的潜在危险2. 与二甲双胍合用时，需要一天两次给药3. DPP IV类抑制剂潜在严重和致残性关节痛1. 适应症全球市场容量大2. 糖尿病属于慢性疾病，需要终身治疗3. 中国市场潜力巨大1. 肝脏安全性问题，可能影响药物的应用2. 新型GLP-1激动剂上市，疗效优势明显3. 新型GLP-1激动剂上市，疗效优势明显原研工艺路线待更新杂质信息待更新Vildagliptin汤森路透Cortellis报告免费下载https://pan.baidu.com/s/1dG5QaeX学如逆水行舟，不进则退；心似平原走马，易放难收。

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