【脉铂小课堂】MedBio|TH-302装载乏氧激活前药

1、Evofosfamide物理参数：常用名艾伏磷酰胺英文名EvofosfamideCAS号918633-87-1分子量449.036密度2.0±0.1 g/cm3沸点565.4±60.0 °C at 760 mmHg分子式C9H16Br2N5O4P熔点无资料闪点295.7±32.9 °C2、Evofosfamide物理化学性质：密度2.0±0.1 g/cm3沸点565.4±60.0 °C at 760 mmHg分子式C9H16Br2N5O4P分子量449.036闪点295.7±32.9 °C精确质量446.930664PSA123.81000LogP-0.40蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C折射率1.6623、Evofosfamide技术资料：体外研究Evofosfamide（TH-302）诱导γH2AX和细胞凋亡。 Evofosfamide显示缺氧选择性和浓度依赖性细胞毒活性，在p53-熟练和缺陷细胞中均相当。单独使用Evofosfamide（TH-302）治疗会导致G2 / M细胞的积聚。用Evofosfamide处理的细胞中PF47736对Chk1的抑制减少了常氧和缺氧下的Evofosfamide（TH-302）介导的G2 / M阻滞[1]。体内研究Evofosfamide（TH-302）是一种缺氧激活的前药，已知可在实体瘤中常见的低氧条件下选择性激活。在Hs766t肿瘤中，Evofosfamide（TH-302）治疗小鼠的归一化Ktrans平均值降低69.2％，Mia PaCa-2肿瘤降低46.1％，SU.86.86肿瘤降低4.9％。与他们自己的对照组相比，Hs766t和Mia PaCa-2治疗组的两项变化均具有统计学意义（P <0.01）[2]。 95％氧气呼吸后，低氧组分（HF）显着降低至2.1％±4.7％（P <0.001），而7％氧气呼吸显着增加HF至29.5％±14.7％（P = 0.029）。暴露携带横纹肌肉瘤的大鼠增加氧气条件可以消除TH-302的作用，并将T4×SV从20.4±3.5降低到15.3±2.5天（P = 0.007），而对照动物的T4×SV增加。与放疗联合使用时，TH-302治疗肿瘤的T4×SV从30.8±5.9（Evofosfamide（TH-302）+放疗）降至25.7±2.9天（Evofosfamide（TH-302）+放疗+ 95％O2） [3]。4、Evofosfamide同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12003DaunorubicinDaunorubicin20830-81-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11993ViomycinViomycin32988-50-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12014Adenine HClAdenine HCl2922-28-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12040TH588TH5881609960-31-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11947DOXO-EMCHDOXO-EMCH151038-96-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12035Blasticidin S HClBlasticidin S HCl3513-03-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12034MupirocinMupirocin12650-69-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11948PalifosfamidePalifosfamide31645-39-3200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11996OxaliplatinOxaliplatin61825-94-3200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11935Idarubicin HClIdarubicin HCl57852-57-025mg≥98%