重磅！2019年度癌症靶向药大全来啦！

导 读去年8月初，我们发布了2018版“癌症靶向药大全”，在过去的1年里，FDA又陆续批准了17个癌症靶向新药，还有14个已获批的抗癌靶向药物新增了26种适应症。另外，我们也欣喜地看到过去这一年，中国大陆也批准了许多新药，例如用于肺癌的二代EGFR抑制剂达可替尼（Dacomitinib）；以及PARP抑制剂奥拉帕利 (Olaparib)，打破了中国大陆卵巢癌没有靶向药的空白；HER-2阳性乳腺癌的靶向药帕妥珠单抗（Pertuzumab）等。同时有很多新药的临床试验正在国内开展。在我们欢呼鼓舞地同时，也要理智地看到差距依然存在，在这些癌症靶向药物中，仅有约34%在中国大陆上市！但是，我们有理由相信在国内优秀医药研发人员及国家药监部门共同努力下，这种差距会越来越小！

根据疾病种类和药物靶点，我们将FDA批准的靶向药物及其在中国大陆的上市情况进行了汇总。未在中国大陆上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。不限癌种靶向药

* Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，MSI-H/dMMR阳性实体瘤还未获批。肺癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市肺癌EGFR (HER1/ERBB1)Gefitinib（吉非替尼）是Erlotinib（厄洛替尼）是Osimertinib（奥希替尼AZD9291）是Necitumumab（耐昔妥珠单抗）否Afatinib（阿法替尼）是HER2ALKCeritinib（塞瑞替尼）是Lorlatinib（劳拉替尼）否Alectinib（阿来替尼）是Brigatinib(布加替尼)否Crizotinib（克唑替尼）是METROS1BRAFDabrafenib(达拉非尼)否MEKTrametinib(曲美替尼)否PD-1Nivolumab（纳武利尤单抗）是Pembrolizumab（帕博利珠单抗）是PD-L1Atezolizumab（阿特珠单抗）否Durvalumab（度伐鲁单抗）否VEGFR2Ramucirumab（雷莫芦单抗）否VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）是EGFRDacomitinib（达可替尼）是HER2ERBB4乳腺癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市乳腺癌CDK4，CDK6Palbociclib（哌柏西利）是Ribociclib（瑞博西尼）否Abemaciclib（玻玛西尼）否HER2 (ERBB2/neu)Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)否Pertuzumab（帕妥珠单抗）是Trastuzumab（曲妥珠单抗）是Neratinib（来那替尼）否Lapatinib（拉帕替尼）是EGFR (HER1/ERBB1)mTOREverolimus（依维莫司）是PARPOlaparib（奥拉帕利）否*Talazoparib（芦卡帕利）否PI3KAlpelisib否PD-L1Atezolizumab（阿特珠单抗）否* Olaparib在中国大陆目前获批的适应症为卵巢癌，乳腺癌还未获批。结直肠癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市结直肠癌EGFR (HER1/ERBB1)Cetuximab（西妥昔单抗）是Panitumumab（帕尼单抗）否KIT,PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3Regorafenib（瑞戈非尼）是VEGFA/BZiv-aflibercept（阿柏西普）否PIGFVEGFR2Ramucirumab（雷莫芦单抗）否VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）是PD-1Nivolumab（纳武利尤单抗）否*CTLA-4Ipilimumab（伊匹单抗）否*Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，结直肠癌还未获批；白血病靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市白血病KITImatinib（伊马替尼）是PDGFRABLNilotinib（尼洛替尼）是Dasatinib（达沙替尼）是Bosutinib（博舒替尼）否Ponatinib（普纳替尼）否FGFR1-3VEGFR2FLT3Midostaurin（米哚妥林）否Gilteritinib（吉列替尼）否BTKIbrutinib（伊布替尼）是CD20Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）否Ofatumumab（奥法木单抗）否Rituximab（利妥昔单抗）是CD52Alemtuzumab（阿仑单抗）否PI3KδIdelalisib（艾代拉利司）否CD19Blinatumomab（博纳吐单抗）否CD3BCL2Venetoclax（维特克拉）否D33Gemtuzumab ozogamicin否IDH2Enasidenib（恩西地平）否IDH1Ivosidenib否HedgehogGlasdegib（格拉吉布）否PIK3CDDuvelisib否PIK3CGCD22Moxetumomab pasudotox-tdfk否Inotuzumab ozogamicin否淋巴瘤靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市淋巴瘤BTKIbrutinib（伊布替尼）是Acalabrutinib否CD20Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗）否Rituximab（利妥昔单抗）是Tositumomab（托西莫单抗）否Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）否CD30Brentuximab vedotin（本妥昔单抗）否HDACRomidepsin（罗米地辛）否Vorinostat（伏立诺他）否Belinostat（贝利司他）否PI3Kα&δCopanlisib（库潘尼西）否PI3KδIdelalisib（艾代拉利司）否PD-1Nivolumab（纳武利尤单抗）否*aPembrolizumab（帕博利珠单抗）否*bProteasomeBortezomib（硼替佐米）是BCL2Venetoclax（维特克拉）否CD79bPolatuzumab vedotin-piiq(POLIVY)否PIK3CDDuvelisib否PIK3CGCCR4Mogamulizumab-kpkc（Poteligeo）否*a Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，淋巴瘤还未获批；*b Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，淋巴瘤还未获批。甲状腺癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市甲状腺癌EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2Vandetanib（凡德他尼）否FLT3，KIT，MET，RET，VEGFR2Cabozantinib（卡博替尼）否VEGFR2Lenvatinib（仑伐替尼）否*KIT，VEGFR，PDGFR，RAFSorafenib（索拉非尼）是BRAFDabrafenib（达拉菲尼）否MEKTrametinib（曲美替尼）否* Lenvatinib在中国大陆目前获批的适应症为肝癌，甲状腺癌暂未获批。黑色素瘤靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市黑色素瘤PD-1Nivolumab（纳武利尤单抗）否*Pembrolizumab（帕博利珠单抗）是BRAFVemurafenib（维莫非尼）是Dabrafenib（达拉菲尼）否Encorafenib否MEK1/2Binimetinib否MEKTrametinib（曲美替尼）否Cobimetinib（卡比替尼）否CTLA-4Ipilimumab（伊匹单抗）否*Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，黑色素瘤还未获批。肾癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市肾癌PD-1Nivolumab（纳武利尤单抗）否*aPD-L1Avelumab（阿维单抗）否VEGFR2Lenvatinib（仑伐替尼）否*bCTLA-4Ipilimumab（伊匹单抗）否VEGFR, PDGFR, KITPazopanib（培唑帕尼）是KIT, PDGFR, RAF, VEGFRSorafenib（索拉非尼）是PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，KIT，FLT3，RETSunitinib（舒尼替尼）是VEGF ligandBevacizumab（贝伐珠单抗）是KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3Axitinib（阿昔替尼）是mTOREverolimus（依维莫司）是Temsirolimus（替西罗莫司）否FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2Cabozantinib（卡博替尼）否PD-1Pembrolizumab（帕博利珠单抗）否*c*a Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，肾癌还未获批；*b Lenvatinib在中国大陆目前获批的适应症为肝癌，肾癌暂未获批*c Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，肾癌还未获批。膀胱癌（尿路上皮癌）靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市尿路上皮癌PD-L1Atezolizumab（阿特珠单抗）否Durvalumab（度伐鲁单抗）否Avelumab（阿维单抗）否PD-1Pembrolizumab（帕博利珠单抗）否*aNivolumab（纳武利尤单抗）否*bFGFRErdafitinib（厄达替尼）否*a Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，尿路上皮癌还未获批；*b Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，尿路上皮癌还未获批。胃肠道间质瘤靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市胃肠道间质瘤KIT, PDGFRβ, RAF,RET, VEGFR1/2/3Regorafenib（瑞戈非尼）是ABL, PDGFR, KITImatinib（伊马替尼）是PDGFRα/β, VEGFR1/2/3KIT, FLT3, RETSunitinib（舒尼替尼）是肝癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市肝癌VEGFR, PDGFR, KIT, RAFSorafenib（索拉非尼）是KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3Regorafenib（瑞戈非尼）是PD-1Nivolumab（纳武利尤单抗）否*aFLT3，KIT，MET，RET，VEGFR2Cabozantinib（卡博替尼）否VEGFR2Lenvatinib（仑伐替尼）是Ramucirumab（雷莫芦单抗）否PD-1Pembrolizumab（帕博利珠单抗）否*b*a Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，肝癌还未获批；*b Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，肝癌还未获批。胃癌或食管癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市胃癌或食管癌VEGFR2Ramucirumab（雷莫芦单抗）否HER2Trastuzumab（曲妥珠单抗）是PD-1Pembrolizumab（帕博利珠单抗）否**Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，胃癌或食管癌还未获批。多发性骨髓瘤靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市多发性骨髓瘤HDACPanobinostat（帕比司他）否ProteasomeCarfilzomib（卡非佐米）否Bortezomib（硼替佐米）是Ixazomib否CD38Daratumumab（达雷妥尤单抗）是SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)Elotuzumab（埃罗妥珠单抗）否CRM1Selinexor（塞利尼索）否胰腺癌靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市胰腺癌EGFR (HER1/ERBB1)Erlotinib（厄洛替尼）是mTOREverolimus（依维莫司）是PDGFRα/β, VEGFR1/2/3，KIT，FLT3，RETSunitinib（舒尼替尼）是妇科癌种靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市卵巢癌PARPOlaparib（奥拉帕利）是Niraparib（尼拉帕尼）否Rucaparib否VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）是宫颈癌PD-1Pembrolizumab（帕博利珠单抗）否*VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）是输卵管癌PARPNiraparib（尼拉帕尼）否Rucaparib否*Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，宫颈癌还未获批。软组织肉瘤靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市软组织肉瘤VEGFRPazopanib（培唑帕尼）否*PDGFRKITPDGFRαOlaratumab否KIT、ABL、PDGFRImatinib（伊马替尼）是*Pazopanib（培唑帕尼），消息显示肾癌适应症在中国大陆获批，肉瘤还未获批。其他癌症靶向药疾病靶点靶向药中国大陆是否上市前列腺癌Sipueucel-T（前列腺癌治疗疫苗）否CYP17Abiraterone（阿比特龙）是骨巨细胞瘤RANKLDenosumab（地舒单抗）是基底细胞癌PTCHVismodegib（维莫德吉）否SmoothenedSonidegib（索尼德吉）否头颈癌EGFR (HER1/ERBB1)Cetuximab（西妥昔单抗）是PD-1Nivolumab（纳武利尤单抗）否*aPembrolizumab（帕博利珠单抗）否*b儿童神经母细胞瘤GD-2Dinutuximab否腹膜癌PARPNiraparib否VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）是胶质母细胞瘤皮肤鳞状细胞癌PD-1cemiplimab-rwlc否默克尔细胞癌PD-L1Avelumab（阿维单抗）否PD-1Pembrolizumab（帕博利珠单抗）否*b腱鞘巨细胞瘤CSF1RPexidartinib否浆细胞样树突状细胞瘤CD123Tagraxofusp-erzs（ELZONRIS）否*a Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，头颈癌还未获批；*b Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，头颈癌、默克尔细胞癌还未获批。参考资料：https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancerhttp://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/ https://www.fda.gov/

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