一文说清：为什么有些药物要用注射用水初溶？（附药物清单）

在日常的药物配制过程中，常常会遇到一些注射用粉针药物需要用注射用水溶解。更有甚者，一些特殊的注射用粉针，不仅需要用注射用水初溶，初溶后还要进行二次稀释后，才能静脉给药。那么，为什么有些药物一定需要注射用水初溶呢？我们先来比较一下常见不同溶媒的区别点：

可见，这三种溶媒的区别点主要在于 pH 和渗透压，另外生理盐水因含离子钠，可能跟某些药物产生同离子效应，影响溶解。我们分三个方面来阐述一下原因。药物溶解方面1.pH 值影响溶媒的 pH 是影响药物溶解的关键因素。相对而言，注射用水的 pH 更趋于中性，而某些药物在中性条件更易溶解。如乳酸钠红霉素配制，需先加适量灭菌注射用水至乳糖酸红霉素粉针瓶中，用力振摇至溶解后再加入生理盐水或其他电解质溶液中稀释。如果直接加入其它溶液中稀释的话会形成凝胶状粉末，药物无法溶解。2.同离子效应两种含有相同离子的盐溶于水时，它们的溶解度都会降低，这种现象称为同离子效应。如注射用磷霉素钠，因其约含 25% 的钠，用生理盐水稀释易致同离子效应影响溶解，故先用灭菌注射用水适量溶解，再加至 250-500 ml 的 5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。药物性质方面药物溶解后有一定的渗透压，另外生产过程中也会加入一定量用来调节渗透压的辅料，如盐酸、氢氧化钠等。不同药物用不同渗透压的溶媒稀释后最终的渗透压也会有所不同，从而会对用药部位造成不同程度的刺激。如注射用替莫唑胺，每瓶用 41 ml 低渗注射用水溶解完成后静脉泵注给药。且不可再稀释，避免改变渗透压。如果使用等渗的生理盐水或 5% 葡萄糖注射液稀释，可能会造成渗透压升高，造成静脉刺激。药物用法方面药物给药途径有皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射等用法，而不同用法对药液 pH 和渗透压的耐受性和敏感性不同，从而导致在溶媒的选择上有差异。但部分说明书上往往将不同用法所需选择的溶媒共同标明在【用法用量】项中，这才有了粉末药品「两步法」溶解的说法。如青霉素钠肌内注射时需采用注射用水溶解，而静脉滴注时则可直接使用生理盐水溶解后使用，不需使用注射用水初溶。因此具体使用时需认真分析，不能以偏概全。尽管如此，在实际工作中，没有使用注射用水对药物进行初溶的现象比较普遍，一些粉针药物用其他溶媒稀释后就直接给患者使用。原因有二：1.部分医生往往不清楚药物的配制要求，仅凭经验习惯开具医嘱，认为不用注射用水也可以溶解粉针药物，且部分药物注射用水的用量随着药物剂量的不同需要进行换算，增加工作负担；2.市面上的注射用水多为 2 ml 玻璃安瓿包装，用注射用水初溶势必会增加药品配制的难度和时长，甚至有发生锐器刺伤的风险。因此，个人认为，如果因为不使用注射用水溶解影响了药物溶解和导致药物安全问题的，显然是不正确的，需加强管理和沟通，改变医生的开药习惯和纠正配制人员的操作陋习。是否需要注射用水初溶需遵照说明书执行。下面总结一些需要用注射用水溶解的药物。药品名称溶解相关描述人纤维蛋白原使用前先将本品灭菌用水预温至 30-37℃，然后按瓶签标示量注入预温的灭菌注射用水，置 30-37℃ 水浴中，轻轻摇动使制品全部溶解注射用盐酸万古霉素在含有本品 0.5g 的小品中加入10ml注射用水溶解，再以至少 100ml 的生理盐水或 5% 葡萄糖注射液稀释注射用头孢呋辛静脉注射：将本品溶于注射用水中，0.25g 本品至少需用 2ml 注射用水，0.75g 本品最少需用 6ml 注射用水，1.5g 本品最少需用 15ml 注射用水溶解注射用阿奇霉素向 500mg 注射用阿奇霉素瓶内加 4.8ml 灭菌注射用水，振荡至药物完全溶解注射用两性霉素 B静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水 10ml 配制本品 50mg，或 5ml 配制 25mg，然后用 5% 葡萄糖注射液稀释注射用氨曲南静脉滴注：每 1g 氨曲南至少用注射用水 3ml 溶解，再用适当输液（0.9% 氯化钠注射液、5% 或 10% 葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释。注射用替考拉宁用注射用水初溶后，可直接注射，也可进一步稀释。注射用阿昔洛韦取本品 0.5g 加入 10ml 注射用水中，使浓度为 50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少 100ml注射用甲氨蝶呤本品可供肌肉、静脉途径给药，每瓶 5mg 的冻干粉用大约 2ml 注射用水重溶为 2.5mg/ml 的浓度，每瓶 0.1g 的冻干粉针用大约 4ml 注射用水重溶为 25mg/ml 的浓度，每瓶 1g 的冻干粉针用大约 20ml 注射用水重溶为 50mg/ml 的浓度。如有需要可进一步稀释。注射用甲磺酸加贝酯先以 5ml 注射用水注入盛用本品的冻干粉针瓶内，待溶解后立即转移 5% 葡萄糖注射液或林格氏液 500ml 中，供静脉滴注用注射用硫代硫酸钠临用前，用灭菌注射用水溶解成 5% 溶液后应用注射用复方甘草酸单胺S临用前用适量注射用水溶解注射用门冬氨酸鸟氨酸使用前先将本品用适量注射用水充分溶解，再加入到 0.9% 氯化钠注射液或 5%、10% 的葡萄糖注射液中注射用果糖二磷酸钠每 1g 粉末用灭菌注射用水 10ml 溶解，将混匀后溶液静脉输注注射用脂溶性维生素使用前在无菌条件下，用注射器取 2ml 注射用水注入瓶内，缓慢振摇至冻干粉溶解，然后加入 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液内

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