药师科普 | 654-2为何叫“654-2”？

在开始之前，先问个简单的问题：654-2是东莨菪碱还是山莨菪碱？

由于平时用得不多，笔者常将两者弄混淆。后来想到一个记忆的妙招，从那以后再也没弄混淆过，分享给大家：

6542，按顺序不应该是65432吗，3呢？跑哪里去了？

原来是跑到汉字里去了，即3（山）……莨菪碱。

以上纯属虚构，只为辅助记忆。

实际上，654-2只是药物的习惯用名，其通用名为：消旋山莨菪碱，有片剂也有针剂。

一

654-2名字的由来

消旋山莨菪碱为何取了这样一个纯数字的名字呢？

这是有历史原因的：

山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱，而这一成果完成于1965年4月，故代号为654。

山莨菪，学名：Anisodus tanguticus，为茄科山莨菪属的植物，是中国的特有植物，别名：樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、西藏、云南、青海等地。

其天然品称为“654—1”，为右旋体；而用人工合成方法制得的产品称“654—2”，为消旋体。两者之间的作用机制并没有区别，只是后者产生的效力更高。目前广泛用于临床的主要是“654－2”。

简单来说，654-2是一种抗M胆碱药，主要用于解除平滑肌痉挛，胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

二

654-2与阿托品的区别

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱，为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，其主要适应证有：

解除平滑肌的痉挛（包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；

抑制腺体分泌；

解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；

散大瞳孔，使眼压升高；

兴奋呼吸中枢。

1. 654-2与阿托品类似：

具有外周抗M胆碱受体作用，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕动，作用较阿托品稍弱。还能能解除微血管痉挛，改善微循环。

2. 654-2与阿托品不同之处：

抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20～1/10。

因不易通过血－脑脊液屏障，故中枢作用亦弱于阿托品，很少引起中枢兴奋症状。

三

“山莨菪碱”与“东莨菪碱”的区别

开篇说到山莨菪碱和东莨菪碱易混淆，首先因为他们名字仅一字之差，另外，他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”，均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。

然而事实上，两者之间的区别还真不小，其临床应用也存在很大的不同，所有我们一定要严格区分两者，切勿混淆。

下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别：

四

654-2的临床应用

1、适应症：

（1）用于解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛：

口服剂：成人，每次5～10mg，每日3次；小儿，每次0.1～0.2mg/kg，每日3次。

注射剂：成人，每次肌注5～10mg；小儿，0.1～0.2mg/kg，每日1～2次。

（2）抗休克及有机磷中毒：

静注，成人每次10～40mg，小儿每次0.3～2mg/kg，必要时每隔10～30分钟重复给药，也可增加剂量。

病情好转后应逐渐延长给药间隔，至停药。

2、临床新用途

（1）减轻阿奇霉素胃肠道反应

阿奇霉素引起胃肠道反应的原因是使胃肠运动增加，其机制可能是通过刺激胃肠神经丛中胃动素受体所致的乙酰胆碱释放。

654-2是M胆碱能受体阻滞剂，能竞争性地拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱对M受体的激动作用，可抑制平滑肌的运动，对抗阿奇霉素引起的胃肠道反应。

（2）治疗输液外渗

采用山茛菪碱注射液外涂并用硫酸镁。

山莨菪碱能解除血管痉挛，提高细胞对缺血缺氧的耐受力，从而减少静脉炎及周围组织坏死的发生，且与硫酸镁合用可进一步改善微循环，促进水肿重吸收及止痛。

（3）治疗支气管哮喘

山莨菪碱有解除血管痉挛，改善微循环的作用，同时还可阻断节后迷走神经传出支，降低迷走神经张力，舒张支气管，解除支气管痉挛，减少呼吸道分泌，改善呼吸功能。

五

不良反应和注意事项

1、不良反应

常见的有：口干、面红、视物模糊等；少见的有：心跳加快、排尿困难等。上述症状多在1～3小时内消失。

2、注意事项

反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。急腹症诊断未明确时，不宜轻易使用；夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高。

3、禁忌症

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用。

4、药物过量的抢救

用量过大时可出现阿托品样中毒症状，此时可用1%毛果芸香碱解救，0.25-0.5ml/次，皮下注射，每15分钟一次，直至症状缓解。

阿托品中毒表现为：瞳孔散大、颜面潮红、皮肤干燥、高热、意识模糊、狂躁不安、幻觉、谵妄、抽搐、心动过速和尿潴留等。严重者可陷入昏迷和呼吸瘫痪。

来源：医学界消化频道

作者：轻舞飞扬

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