DBCO标记抗体Fc靶向肽/Fc结合肽的研究思路

DBCO标记的抗体Fc靶向肽，实现了抗体上特定Lys的定点酰化修饰（图3）。利用靶向肽与抗体Fc的亲和力，将其DBCO标记基团运输到K249附近，在此过程中，DBCO的酰化活性处于“笼缚”状态而不会与抗体发生随机偶联。然后，在银催化下，DBCO重排，相应酰基选择性地修饰Fc区域的K249，高效实现了抗体的定点偶联，为定点抗体药物偶联物的设计提供了新的方法与思路。

DBCO标记的Fc靶向肽应用于曲妥珠单抗上K249的定点偶联

银催化下DBCO重排酰化反应，改变了DBCO的点击化学反应性，从一个叠氮点击反应试剂，转变为高效、温和、可控的“笼缚”酰化试剂，且具有很好的生物兼容性，可以应用于多肽、糖肽、蛋白、糖蛋白、噬菌体等多种生物活性底物。此外，DBCO标记的Fc结合肽可以选择性地酰化抗体上的特定Lys，实现抗体的定点偶联。该方法在化学生物学领域具有广泛的应用前景，可以用于配体导向的靶蛋白定点修饰、配体-受体共价捕获、相互作用蛋白-蛋白交联等。

我们不仅可以提供DBCO修饰糖肽、BSA蛋白、糖蛋白RNase B 和IgG抗体等产品的定制，还可以提供DBCO-PEG4-NHS Ester，DBCO-C6-Acid，DBCO-PEG4-OH，DBCO-SS-ALDEHYDE，DBCO-PEG3-AMINE，DBCO-SS-PEG3-Biotin，CB-TE1K1P-PEG4-DBCO-Y3-TATE，DBCO-PEG4-BODIPY，DBCO-PEG(4)-Lys-DOTA-Cu-64，DBCO-PEG4-GE11，DBCO-PEG24-GE11，FPM-PEG4-DBCO，DBCO-PEG4-AH2-TG97等小分子PEG Linker.

作者：axc