【脉铂医药】MedBio|203737-93-3|Istaroxime技术资料

1、Istaroxime物理参数：常用名Istaroxime英文名IstaroximeCAS号203737-93-3分子量360.490密度1.3±0.1 g/cm3沸点511.1±60.0 °C at 760 mmHg分子式C21H32N2O3熔点无资料闪点262.9±32.9 °C2、Istaroxime技术资料：体外研究Istaroxime通过抑制Na +，K + -ATPase作为正性肌力作用[2]。 Istaroxime（PST2744）抑制狗肾的Na + / K + -ATP酶活性，IC50值为0.43±0.15μM。在豚鼠肾脏制剂中抑制Na + / K + -ATPase活性对PST2744产生8.5μM的效力[3]。体内研究Istaroxime（PST2744）在整个输注过程中诱导+ dP / dtmax逐渐增加，累积剂量为1.89±0.37 mg / kg时达到80％（ED80），剂量（EDmax）为4.88时峰值为140±3.5％ ±0.6 mg / kg [3]。激酶实验将狗或豚鼠肾外髓质用Polytron在250mM蔗糖和30mM组氨酸中匀浆，pH7.2。将匀浆在4℃下以6,000g离心15分钟，并在20℃下用SDS将上清液以48,000g离心30分钟，然后分层到不连续的蔗糖密度梯度（10,15和29％）上并在37℃下离心。在4°C下60,000 rpm，115分钟。将沉淀重悬于25mM咪唑和1mM EDTA，pH 7.5中。测量蛋白质含量。在从[32P] ATP释放32P后测量Na + / K + -ATP酶活性。将增加浓度的化合物与纯化的酶在37℃下在120μL含有140mM NaCl，3mM MgCl 2,50mM HEPES-Tris和3mM ATP，pH 7.5的最终体积培养基中预孵育10分钟。预孵育后，加入10μL含有10mM KCl和20nCi [32P] ATP（0.5-3Ci / mmol）的温育溶液，反应在37℃下进行15分钟，然后通过酸化停止。 30％（v / v）高氯酸。通过用活性炭离心分离32P，并通过液体闪烁计数测量放射性。抑制活性表示为在不存在标准化合物的情况下进行的对照样品的百分比。 IC50通过拟合非线性回归曲线计算质量作用平衡[3]。3、Istaroxime同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14552AP 18AP 1855224-94-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14480Ro 0437626Ro 0437626134362-79-11mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14081NP118809NP11880941332-24-5200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14200CALP3CALP3261969-05-51mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14552AP 18AP 1855224-94-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14450Cl-HIBOCl-HIBO909400-43-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14396BHQBHQ88-58-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14129AmlodipineAmlodipine88150-42-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14398NF 023NF 023104869-31-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14392IDRA 21IDRA 2122503-72-650mg≥98%