药我说 | 赫赛汀,划时代的靶向药

赫赛汀,划时代的靶向药
1982,科学家从老鼠肿瘤中分离出一种致癌基因并命名为neu基因。
两年后,德国科学家发现了和neu基因的人类同源基因,HER-2。
乳腺癌细胞中,根据是否表达HER2基因,可分为HER2阳性肿瘤细胞和HER2阴性肿瘤细胞。大约25%的乳腺癌细胞里,HER2基因的表达量极高,且表达量越高,患者的预后就越差。研究人员希望能够通过药物控制住HER2这个“帮凶”。
在长达十多年的研发里,首个HER2靶向药物曲妥珠单抗(赫赛汀)终于上市。化疗联合赫赛汀治疗,死亡率从33%减少到了22%,极大程度地改善HER2阳性乳腺癌患者的预后。
赫赛汀上市后,成为乳腺癌患者的“救命药”,拯救了200多万乳腺癌患者。它不仅是首个靶向致癌蛋白的单克隆抗体,也是第一个用于实体瘤的分子靶向药物,开启癌症分子靶向药物的大门。
赫赛汀的适应症有哪些?
①激素受体阳性或阴性、HER-2阳性乳腺癌的全身辅助治疗;
②HER-2阳性的晚期乳腺癌,如为激素难治、或非骨和软组织转移及无症状的内脏转移者,可单独使用;也可与帕妥珠单抗、紫杉醇联合使用或与化疗联合使用;
③可以应用于HER-2阳性乳腺癌的新辅助化疗;
④HER-2阳性的复发或晚期乳腺癌的治疗。
赫赛汀如何输注?
每周法使用曲妥珠单抗,初始负荷剂量为4mg/kg体重,输注90分钟以上,如耐受良好,维持剂量2 mg/kg体重,输注时间改为30分钟。6mg/kg体重,如耐受性良好,输注时间为90分钟或30分钟。
赫赛汀的配伍禁忌
曲妥珠单抗应使用同时配送的稀释液稀释,对苯甲醇过敏者使用注射用水稀释;
使用聚氯乙烯、聚乙烯或聚丙烯袋未观察到本品失效;
不能使用 5%的葡萄糖溶液,因其可使蛋白聚集;
不可与其它药混合或稀释。
使用赫赛汀出现哪些副作用?
赫赛汀最常见的副作用有发热、恶心、呕吐、腹泻、头痛、乏力、呼吸困难、皮疹、贫血、中性粒细胞减少症。
心脏毒性:可引起左心功能不全、心律失常、心衰、心源性死亡等心脏毒性。使用赫赛汀前应检测左室射血分数(LVEF),治疗期间应监测左室射血分数。
当出现以下情况,应停止赫赛汀治疗至少4周,并且每4周检测1次LVEF
  • 较治疗前,LVEF绝对值下降≥16%;

  • LVEF低于检测中心正常范围,并较治疗前绝对值下降10%

当4~8周后,LVEF恢复至正常范围,或LVEF教治疗前下降≤15%,可恢复使用赫赛汀;

当LVEF持续下降>8周,或者3次以上因心脏毒性而停止治疗,应永久停用赫赛汀。
赫赛汀使用多久停药?
①早期术后患者预防复发,推荐使用时间为1年;
②复发转移的患者,使用赫赛汀的时间原则上是没有限制的,只要疾病被控制住,没有明显的不良反应,就可以连续长期使用。
本文参考:赫赛汀药品说明书、医学界肿瘤频道
责任编辑:乳腺癌互助君
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