心衰创新药物:沙库巴曲缬沙坦钠
作者:中山市人民医院药学部 主任药师 廖础欣
沙库巴曲缬沙坦
作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,是治疗心衰的创新药物。
它是一种盐复合物,包含NEPI沙库巴曲和ARB缬沙坦两种成分:
■ 一方面可以抑制RASS系统的激活,起到扩张血管,改善心肌重塑的作用;
■ 另一方面它又可以抑制脑啡肽酶对BNP的降解,使得内源性的BNP升高,从而也能起到扩张血管,利尿以及预防和逆转心室重构的作用,从而延缓心力衰竭进展,改善症状,改善患者心脏功能
二者协同作用对心衰患者来讲作用更佳。沙库巴曲缬沙坦是目前国内外指南推荐的用于心衰合并高血压病人的一线药物。
主要作用
1、降低血压的作用,特别适合高血压同时伴有心力衰竭的患者,不但能够有效的降低血压,还有可能逆转因高血压引起的左心室肥大,有助于改善高血压的远期预后。
2、改善射血分数降低的慢性心力衰竭患者的临床症状和远期预后。
成分中沙库巴曲具有抑制脑啡肽酶的作用,缬沙坦是血管紧张素受体抑制剂,二者共同作用就会产生利尿、扩张血管、降低血压以及交感神经活性的作用,有效的增加心力衰竭患者的获益,使射血分数下降的心力衰竭患者的再住院率和全因死亡率明显下降,已被多个指南推荐作为心衰的基础治疗。
怎么吃才对?
可以与食物同服,或空腹服用。推荐沙库巴曲缬沙坦钠起始剂量为每次100mg,每天两次。
能否与ACEI及ARB合用?
由于与ACEI合用时存在血管性水肿的潜在风险,禁止与ACEI合用,具有拮抗血管紧张素Ⅱ受体的活性,故不应与ARB合用。如果从ACEI转换成沙库巴曲缬沙坦钠,必须在停止ACEI治疗至少36小时之后才能开始应用沙库巴曲缬沙坦钠。
不良反应
沙库巴曲缬沙坦钠可导致具有临床意义的不良反应:血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等。
在试验PARADIGM-HF中,进入沙库巴曲缬沙坦钠的随机双盲阶段之前,要求受试者完成为期15天沙库巴曲缬沙坦钠导入期。10.4%的患者永久终止治疗,5.9%是由于不良事件,最常见的是肾功能损害(1.8%)、低血压(1.7%)和高钾血症(1.3%),血管性水肿发生率为0.1%。
双盲阶段评价了4203名诺欣妥治疗患者的安全性。在PARADIGM-HF研究中,随机至沙库巴曲缬沙坦钠组的患者接受长达4.3年的治疗,中位暴露持续时间为24个月;3271名患者接受了一年以上的治疗,450名(10.7%)沙库巴曲缬沙坦钠治疗患者在双盲阶段因不良事件终止治疗。双盲阶段≥5%沙库巴曲缬沙坦钠治疗患者发生的不良反应为低血压18%、高钾血症12%、肾功能衰竭/急性肾功能衰竭5%、血管性水肿0.5%。
禁忌
1、有血管神经性水肿病史的患者;
2、存在双侧肾动脉严重狭窄的患者;
3、妊娠和哺乳期妇女;
另外,在服用沙库巴曲缬沙坦钠片的同时,还要注意不要吃高油、高盐、高胆固醇的食物,多吃绿色的蔬菜和水。定时的运动,控制体重,这样和药物共同的协同作用才能使患者尽快的获得健康。
审稿专家:中山市人民医院药学部 主任药师 刘锐锋
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