非甾体抗炎药详解篇（一） / 开普饭

采药归来不忘初心

嗨！朋友们

好久不见哇~

上期我们不是说了

《认识非甾体抗炎药》嘛

这期带大家详细了解一下

其中提到的各种药品的相关内容

一、非典型性NSAIDs

选择性抑制COX-1

阿司匹林

作用：

1、解热镇痛抗风湿；

2、抗凝；

3、小剂量（75-150mg）时选择性抑制COX-1，大剂量则非选择性抑制COX。

适应症：

预防心肌梗死复发、中风的二级预防、降低短暂性脑缺血发作及继发脑卒中的风险、预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞，降低稳定性心绞痛和不稳定性心绞痛患者的发病风险。

不良反应：

1、胃肠道反应

2、加重出血倾向

3、水杨酸反应

4、变态反应

5、阿司匹林哮喘

6、瑞夷综合征

禁用：

活动性消化性溃疡或消化道出血、血小板减少症，过敏患者。

注意事项：

1、出现胃肠道反应时、可在餐后服用或服用质子泵抑制剂（泮托拉唑、奥美拉唑、艾斯奥美拉唑）可减轻胃肠道反应。

2、出现变态反应、阿司匹林哮喘、瑞夷综合征时应立即停药，并去当地医院就医。

无外周COX抑制作用

对乙酰氨基酚

作用：

解热作用和镇痛作用与阿司匹林相似，几乎不具有抗炎抗风湿作用。

适应症：

用于普通感冒发热，也用于缓解轻至中度疼痛（关节痛、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经）。阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘的患者可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。儿童因病毒感染引起发热头痛需使用NSAIDs时，应首选对乙酰氨基酚，因其不诱发溃疡和瑞夷综合征。

不良反应：

偶见皮疹、荨麻疹、药物热及粒细胞减少，长期用药会导致肝肾功能异常。

禁忌：

严重肝、肾功能不全

注意事项：

1、对乙酰氨基酚不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

2、超剂量使用会造成严重肝损伤（建议对乙酰氨基酚口服一日不超过2g）,对中毒的患者及时使用蛋氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝损害。

二、选择性COX-2抑制剂

该类药物胃肠系统毒性显著降低

主要抑制抑制COX-2，对COX-1抑制作用较弱

尼美舒利

适应症：

可用于慢性关节炎的疼痛，手术和急性创伤后的疼痛，原发性痛经的症状和治疗。（仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用）

不良反应：

胃灼烧、胃痛、恶心、嗜睡。

禁忌：

1、对其他非甾体抗炎药过敏者；

2、冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗；

3、对尼美舒利有肝毒性反应病史这；

4、严重凝血障碍、严重心衰、严重肝、肾功能损害的患者；

5、活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

注意事项：

1、在用药期间检测肝肾心功能；

2、不推荐联合其他非甾体抗炎药；

3、本品可能损害女性的生育能力，不推荐用于准备受孕的患者。

帕瑞昔布

适应症：

用于手术后疼痛的短期治疗。

不良反应：

咽炎、低钾血症、术后贫血、失眠、头晕、呼吸功能异常、恶心、腹痛、呕吐、高血压。

禁忌：

对非甾体抗炎药过敏、妊娠晚期或哺乳期、充血性心力衰竭、已确定缺血性心脏疾病、外周动脉血管和/或脑血管疾病、严重肝功能损伤、炎症性肠病、活动性胃肠道出血的患者禁用；对于冠状动脉搭桥术后疼痛的患者忌用

注意事项：

1、可能发生过敏反应和血管性水肿，一旦出现应立即停药；

2、与口服抗凝剂合用会增加出血风险。

几乎只抑制COX-2

塞来昔布

作用：

具有抗炎、镇痛、解热作用。

适应症：

缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状和体征，治疗成人急性疼痛。

不良反应：

1、可能增加心血管血栓性事件的风险；

2、有胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险；

3、有可能导致高血压、心力衰竭、水肿；

4、长期使用可能造成肾毒性和高钾血症；

5、少数患者会有皮肤反应（红斑、皮炎、表皮坏死、发疹性脓疱）。

禁忌：

对磺胺类过敏者、对非甾体抗炎药过敏者、重度心力衰竭、活动性消化道溃疡/出血患者、冠状动脉旁路搭桥手术。

注意事项：

此药有胎儿毒性，从孕期第30周开始应避免使用。

依托考昔

适应症：

治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、类风湿性关节炎、原发性痛经。

不良反应：

季节性过敏、焦虑、耳鸣、心悸、腹胀、口感、便秘、乏力、面部水肿。

禁用：

有活动性消化道出血/溃疡，或邮寄往事的患者；对其他非甾体抗炎药过敏的患者；充血性心力衰竭；确诊的缺血性心脏病，外周动脉疾病和/或脑血管病禁用。

注意事项：

1、可能增加心血管血栓性事件的风险；

2、长期使用华法林的患者，本品可增强抗凝剂作用，应检测INR；

3、与利福平联用会降低血药浓度；

4、与利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂联用会降低其降压效应；

5、与口服避孕药联用会增加避孕药的不良反应。

罗非昔布

作用：

具有解热、镇痛、抗炎作用，但不抑制血小板聚集。

适应症：

主要用于治疗骨关节炎。

不良反应：

下肢水肿、高血压、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻、头晕、头痛、嗜睡，罕见有皮疹、肝功能衰竭、耳鸣。

注意事项：

长期使用华法林的患者，同服本品会使其INR升高，所以这类患者应密切监测INR。

今天的内容就到这里啦

我们下期再见

拜拜~

下期精彩：《非甾体抗炎药详解篇（二）》

参考文献：

《药理学》第8版

《非甾体抗炎药相关消化道溃疡与溃疡并发症治疗和预防规范建议》2017年版

撰稿：邓熹

编辑/审核：李婷

排版：侯朝阳

非甾体抗炎药详解篇（一）

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