药理学丨氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类

氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类

第一节　氨基糖苷类抗生素一、氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。【抗菌作用】1.抗菌谱：主攻G-菌。·对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，有杀菌作用；·对革兰阳性球菌作用较差；·对肠球菌和厌氧菌耐药。①妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星对铜绿假单胞菌敏感，其中妥布霉素作用最强。②链霉素对鼠疫杆菌和结核杆菌有效。2.抗菌机制：1）对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成。2）还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。·是快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用。（也称静止期杀菌剂）【临床应用】氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌引起的全身感染。【不良反应】重要！1.耳毒性1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调；2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。·卡那霉素、阿米卡星、巴龙霉素和新霉素主要产生耳蜗毒性；·奈替米星、庆大霉素和链霉素引起前庭毒性；·妥布霉素引起前庭和耳蜗毒性反应机会可能均等。2.肾毒性临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。肾毒性大小依次：新霉素＞庆大霉素＞阿米卡星＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。3.神经肌肉阻滞引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：妥布霉素＜庆大霉素＜阿米卡星＜链霉素＜新霉素＜奈替米星。4.过敏反应引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等过敏症状，也能引起严重过敏性休克。链霉素的过敏性休克发生率仅次于青霉素。一旦发生，立即注射肾上腺素或静脉滴注葡萄糖酸钙进行抢救。

二、常用的氨基糖苷类抗生素抗菌作用特点临床应用链霉素对多数革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但毒性大，易耐药①鼠疫和兔热病；②与其他抗结核病药联合使用治疗结核病庆大霉素抗菌谱较广，抗菌活性强，对G-杆菌作用强、对铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌有效。①G-杆菌引起的严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等；②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎；③混合感染，与羟苄西林、头孢菌素联合用于革兰阳性杆菌混合感染；④口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。阿米卡星（丁胺卡那霉素）突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定。对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿假单胞菌、变形杆菌引起的败血症。奈替米星对多种氨基糖苷类钝化酶稳定；对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。各种敏感菌引起的严重感染。第二节　多黏菌素类多黏菌素【抗菌作用】专攻G-菌（对比：氨基糖苷类——主攻G-菌，一字之差！）多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等，繁殖期及静止期细菌均有效。多粘菌素可破坏细菌细胞膜的完整性，细胞内成分外漏而导致细菌死亡。【不良反应】1.肾毒性：引起急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿等。因注射给药有强烈肾毒性，故除局部应用外，现很少使用。肾功能不全患者慎用。2.过敏反应：可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。更多药理学复习👇药理学丨药物代谢动力学药理学丨药物效应动力学药理学丨影响药物作用的因素药理学丨抗菌药物概论药理学丨β-内酰胺类抗生素药理学丨大环内酯类及其他抗菌药物