卡博替尼（XL184）说明书

卡博替尼（Cabozantinib），俗称XL184，是一种多靶点抗癌药，目前发现的靶点有9个靶点，分别为MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

卡博替尼已证实在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中有较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出，被称为靶向药中的“万金油”。

药品中文名：卡博替尼

药品英文名：Cabozantinib

英文商品名：Cometriq

剂型：片剂

厂商：Exelixis

【适应症】

进展性、转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，肾癌、前列腺癌

【用法用量】

Cometriq推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。

指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。

持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

不要打开COMETRIQ，整粒吞服。

服药12小时内不再服用漏服药物。

服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。

【不良反应】

1、致命性不良反应：出血、肺炎、败血症、瘘管、心搏骤停、呼吸衰竭及不明原因的死亡。

2、临床试验中常见的不良反应：腹泻、口腔炎、掌足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。

3、最常见的（>25%）实验室异常：AST和（或）ALT升高、淋巴细胞减少、ALP（ALP）升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。

4、其他不良反应：腹痛、吞咽困难、消化不良、痔疮、脱水、关节痛、肌肉痉挛、淋巴细胞减少、低钙血症、疲乏、头痛、头晕、感觉异常、虚弱、外周感觉神经病、焦虑、皮疹、皮肤干燥、脱发、红斑、角化过度、低血压。

5、导致永久性停药的不良反应：低血钠、脂肪酶升高、掌足综合征、腹泻、疲乏、高血压、恶心、胰腺炎、气管瘘管形成及呕吐。

6、甲状腺激素水平升高：接受本品治疗的患者在首次剂量后，与接受安慰剂的患者比较，前者约有57%患者的甲状腺激素水平较后者升高19%。

【禁忌】

1、不推荐用于中度及重度肝功能不全患者。

2、基于其作用机理，妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。如患者在妊娠期使用本品或用药期间怀孕，应告知患者对胎儿产生伤害的可能性。

3、尚未明确本品是否通过乳汁分泌，根据本品对母体的重要性，选择停药或停止哺乳。

4、儿童的有效性及安全性尚未确定。

5、临床试验中未纳入足够数量的65岁以上的老人，因而无法确定他们的不良反应是否与年轻患者存在差异。

【注意事项】

1、本品可致胃肠穿孔及痿管形成的发生率分别为3%和1%，均非常严重，一例致命非胃肠道瘘管形成包括气管和食管，2例死亡。

2、本品可致严重和致命性的出血，3级出血事件发生率高于安慰剂。近期有出血或咯血病史的患者禁用本品。

3、与安慰剂比较，本品可增加血栓事件的发生率（静脉血栓栓塞6%vs3%，动脉血栓2%vs0%），如患者发生急性心肌梗死或其他临床明显的动脉血栓并发症，应停止使用本品。

4、有报道本品可致伤口并发症。择期手术前至少28天停止本品治疗。术后伤口愈合后恢复治疗。伤口裂开或有伤口愈合并发症需医疗干预的患者，应暂停使用本品。

5、本品可致1级或2级高血压，开始治疗前及本品治疗中应规律性监测血压。未充分控制的高血压，暂停使用，控制后，降低剂量重新开始本品治疗。抗高血压治疗无法控制的严重高血压，应停止使用本品。

6、下颌骨坏死，表现为下颌痛、骨髓炎、骨炎、骨腐蚀、牙齿或牙周感染、牙痛、牙龈溃疡或糜烂、持续性下颌痛或口腔或下颌手术后愈合缓慢。开始本品治疗前及治疗期间应定期进行口腔检查。建议患者养成良好的口腔卫生习惯。对于侵入性齿科操作来说，如有可能，应在择期手术前暂停本品治疗至少28天。

7、在本品治疗的患者中，有50%发生掌足综合征，其中13%严重（8级）。不能耐受的2级掌足综合征就应当暂停使用；3-4级PPES，在病情改善至1级后，可降低剂量重新开始治疗。

8、本品治疗的患者中有4例发生蛋白尿，包括1例肾病综合征。在本品治疗期间应规律性地监测尿蛋白，发生肾病综合征的患者应停用本品。

9、本品治疗的患者中有1例发生RPLS，这是种皮层下血管神经性水肿的综合征，可经MRI进行定性诊断。如患者出现癫痫、头痛、视觉异常、意识混乱或心理功能的改变，应进行RPLS评估，发生RPLS的患者应停用本品。

10、本品治疗期间及治疗结束后4个月，应采取有效的避孕措施。

说明：以上内容节录药品说明书，详情请遵循医嘱及参阅最新药品说明书！