碳青霉烯药物的差别

碳青霉烯药物的差别

2021-08-19原创：重症医学

亚胺培南、美罗培南、帕尼培南这三种碳青霉烯类抗生素。

亚胺培南、美罗培南、帕尼培南这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G— 菌，需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性，临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G—菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。

三者间的差别：

（1）抗菌作用各有侧重，对厌氧菌的抗菌谱相似，对需氧菌中的不发酵阴性菌，以美罗培南的活性最强，其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。

（ 2）对中枢神经系统的不良反应，以亚胺培南发生率最高，美罗培南和帕尼培南较低。

（3）亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性，常加用倍他米松以减轻肾毒性。

（4）亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注，美罗培南尚可用于肌注。

亚胺培南与美罗培南临床上使用有什么不同区别：

1、亚胺培南在临床应用中易被DHP-Ι水解，对CNS及肾的毒性大，在使用时必须配合使用降低肾毒性的药物或DHP-Ι抑制剂。美罗培南在C-1位有一甲基，对DHP-Ι高度稳定，减轻肾毒性；在C-2位有吡咯烷基团取代，增强了对革兰阴性杆菌抗菌活性,又降低了其对肾及中枢的毒性。

2、 亚胺培南对葡萄球菌属PBP1和PBP4亲和力强，美罗培南虽对PBP1有较强亲和力，但对PBP4作用低于亚胺培南。亚胺培南对大肠埃希菌的PBP1a和PBP2a亲和力比美罗培南强，美罗培南对大肠埃希菌的主要靶位是PBP2，对铜绿假单胞菌的主要靶位是PBP3。

3、 亚胺培南优先与PBP2结合，可同时抑制内肽酶和糖肽酶，导致G-杆菌形成球状体或椭球形体，同时与PBP1结合，导致细菌细胞迅速溶解。.美罗培南低浓度可与PBP3结合，抑制细菌内肽酶，使其分裂繁殖受抑制，而产生丝状体。在高浓度时与PBP2结合，产生球状体。

4、抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是亚胺培南的2-16倍，亚胺培南抗革兰阳性菌（特别是金葡菌和肠球菌）的效力是美罗培南的2-4倍。

5、给药3h后清除率 亚胺培南 = 38.8%* 美罗培南 = 51.9%* 给药后3h，体内存留更多的亚胺培南。

6、1g药物30min内静滴，亚胺培南与美罗培南的药-时曲线下面积（AUC）有统计学差异（P<0.05 ）比美罗培南高出36.6%

临床推荐剂量 美罗培南 1g/q8h 相当于3g/d 亚胺培南 0.5g/q6h, 相当于2g/d

7、退热时间：亚胺培南明显快于美罗培南 用药时间：亚胺培南较美罗培南短

8、亚胺培南对大肠杆菌PBP2亲和力较强，因而内毒素释放最低。

9、亚胺培南能透过血脑屏障，存在CNS疾病的病人，会导致抽搐、癫痫发作。

仅供医学人士参考