酸胺缩合消旋问题取得重大突破,研究成果登上顶级期刊,合成人福音
最近,美国化学会旗下高分期刊ACS catal. (2020, 10, 9594−9603)报道了一类新型的酸胺缩合模式,使用硅烷作为媒介,还可以实现催化模式,亲电试剂,亲核试剂,硅试剂的比例标准的1:1:1,原子经济性很好。
在这里小编最关注的是产物的消旋问题,从下图可以看出,不仅反映的产率高,反应条件温和,不同氮保护基像常见的Cbz,Fmoc,Boc,Bz,Ac等都能搞构型保持得到产物。
作者在充分研究机理的基础之上,实现胺基硅烷催化版本的缩合反应,最大限度地提高原子经济性,同时保持产率和构型。
大家可以细细品味如下的反应机理,看看反应是如何不消旋的。
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