【脉铂医药】MedBio|1271022-90-2|BMS-911543合成方法

1、BMS-911543物理参数：常用名BMS-911543英文名BMS-911543CAS号1271022-90-2分子量432.521密度1.5±0.1 g/cm3沸点709.5±70.0 °C at 760 mmHg分子式C23H28N8O熔点无资料闪点382.9±35.7 °C2、BMS-911543技术资料：体外研究BMS-911543是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.1 nM，对JAK1，JAK3和TYK2的选择性较低（分别为IC50,75,360,66 nM）。除PDE4外，BMS-911543对所有靶标显示>25μM的IC50（IC50,5.6μM）。 BMS-911543对SET-2和BaF3-V617F工程细胞系（均依赖于JAK2途径）具有有效的抗增殖作用，IC50分别为60和70 nM，对SET-2和BaF3-V617F细胞有这样的作用。与组成型活性pSTAT5的相似活性相关（分别为IC50,80和65nM）[1]。 BMS-911543（>20μM）对鼠或人胰腺导管腺癌（PDAC）细胞系具有细胞毒性。 BMS-911543（5和10μM）也在体外阻断T调节细胞分化[2]。体内研究BMS-911543在大鼠（平均AUC0-72小时，11300μM·h）和狗（AUC0-24小时，610μM·小时）中耐受高达100mg / kg。在大鼠的两周重复剂量研究中，15mg / kg /天剂量（第14天AUC0-24小时，3200μM·h）耐受性良好[1]。 BMS-911543（30mg / kg，po）抑制肿瘤的生长并延长KPC-Brca1小鼠的中位存活期。 BMS-911543还选择性地降低胰腺肿瘤中pSTAT5的表达，并降低给予BMS-911543的小鼠肿瘤内FoxP3 + T调节细胞的水平[2]。3、BMS-911543同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13689BMS-911543BMS-9115431271022-90-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13684Gefitinib hydrochlorideGefitinib hydrochloride184475-55-6250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13680ButeinButein487-52-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13692Compound 56Compound 56171745-13-4500ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13674AP26113AP261131197958-12-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13702NiclosamideNiclosamide50-65-710g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13673AG-18AG-18118409-57-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13702NiclosamideNiclosamide50-65-75g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13707RG 13022RG 13022136831-48-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13674AP26113AP261131197958-12-510mM (in 1mL DMSO)≥98%