每天学西药——缬沙坦胶囊

缬沙坦胶囊是血管紧张素受体拮抗剂，也就是临床所说的ARB类药物，它其实是一大家族，这个家族里边有缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、替米沙坦，都属于这一类药。这一类药最常用是用来降压的，它是一个降压药物，而且降压的效果也非常非常好。但是这个药物是不是只局限于降压，比如一个心功能衰竭的病人，我们会给他用到缬沙坦胶囊，他可能就不理解血压不高大夫为什么还要给我用降压药。实际上缬沙坦胶囊在心衰病人的应用中，是改善患者远期预后的，防止心肌纤维化，防止心脏扩大，降低心衰的死亡率，减少心衰的住院率，起到这样的作用。当然要是一个心衰的病人，如果血压本身不高，如果吃缬沙坦，大家一定要注意关注血压，当然不能说是为了治疗心衰把血压降得过低，血压降得过低对心脏其实也不好。

最主要就是常用的降压治疗，另外一个用途在降压和心衰里面有适应症，还有个适应症，就是心肌梗死以后，急性心肌梗死以后，也是为了防止这个病人的心脏扩大。然后心功能下降也要使用到这一类的药物，它也是改善心肌梗死患者的远期预后，延长患者的寿命降低死亡率的。所以在不同的病人中，缬沙坦胶囊可能应用的目的不一样，但是看药物说明书上主要是个降压药，但是也可以用于心衰以及心肌梗死以后。缬沙坦胶囊有三大作用，第一是高血压病人使用缬沙坦胶囊降压治疗，第二是心衰患者使用缬沙坦胶囊，为了改善患者的远期预后，降低心衰患者死亡率。还有第三个就是心肌梗死患者应用缬沙坦胶囊，也是防止心脏扩大，抑制心肌重塑，防止心肌纤维化，降低患者死亡率和延长心肌梗死患者寿命的。所以它虽然是一个药物，但是它临床上有三大用途，不单单是一个降压药，所以看大夫给你的使用到底是为了降压还是为了治疗心衰，还是治疗心肌梗死，这样的话要根据大夫的情况，再来看缬沙坦胶囊到底主要应用于哪方面。当然，冠心病合并高血压的病人，缬沙坦胶囊的应用，既能降压又能保护心脏。

【药品名称】

通用名称：缬沙坦胶囊
英文名称：Trochisci Levamisole Hydrochloridi
汉语拼音：Xieshatan Jiaonang

【成份】

本品活性成分为缬沙坦。

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】

适用于轻、中度原发性高血压。

【用法用量】

推荐剂量：本品80mg，每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天在同一时间用药(如早晨)。
用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。
肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

【不良反应】

在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验中，代文组的总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似。在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者进行的为期6个月的开放扩展试验中，不良事件的总发生率与安慰剂对照试验中观察到的相似。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，最多为直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。，所见的不良反应的发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合并统计

【禁忌】

对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者。妊娠(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)

【注意事项】

低钠和/或血容量不足：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：大剂量应用利尿剂），应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。肾动脉狭窄：12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者短期服用本品，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮（BUN）明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议作为安全手段监测BU

【特殊人群用药】

儿童注意事项：
本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。

妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠：鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。已经有报告表明，在妊娠第2个和第3个3个月时，子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂，(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。此外，在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产，羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似，妊娠期妇女不应使用本品(见禁忌)。对于有怀孕可能的妇女，医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。哺乳：尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期。

老人注意事项：
尽管服用缬沙坦后，对老年人的系统暴露浓度稍大于全身性影响多年轻人，但并无任何临床意义。

【药物相互作用】

临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究：西米替丁、华法令、呋塞噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿噻氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现相关药物在与诱导或抑制细胞色素P450系统方面与之的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互影响作用。与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联和合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高。因此，联合用药时需要格外注意。

【药理作用】

作用机制：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素II，是是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形形成的的。血管紧张素II与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多种生理作用效应，包括直接或间接参与血压调节包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强力的缩血管物质，可发挥具有直接的升压效应，还可促进钠的重吸收同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，AT1受体亚型对血管紧张素II的已知作用产生反应，产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管作用效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分部分激动剂的活性活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，并降解缓激肽。血管紧张素II受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或和P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P 药效：缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其它临床不良事件。在对高血压患者进行的多剂量研究中，缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。临床前安全信息 在对几种动物进行的临床前安全性研究中，除了发现兔中的胎儿毒性之外，没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后三个月和哺乳期间给予600mg/Kg药物，其后代的生存率略微降低，发育略微迟缓(见孕妇和哺乳期妇女用药)。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起，没有任何临床意义。在小鼠和大鼠中，没有致突变性，染色体诱裂性或者致癌性的证据。

连锁门店需求点：

口碑及消费者的重复消费取决于专业力

随着大众物质生活水平的提高及健康意识水平的提升，更多消费者的消费行为趋于理性；

门店连锁间的会员制、促销手段、价格战已无明显差异化的今天，赢取客户最终取决于销售人员的专业服务水平。