2020年9月，拜耳以2500万美元预付款获得了一款小分子药物ErSO的全球独家许可，交易金额最高达3.45亿美元。ErSO由Systems Oncology研发，用于治疗转移性雌激素受体阳性乳腺癌。
在7月22日Science Translational Medicine发表的最新论文中，实验结果显示ErSO能杀死小鼠模型中95%-100%的癌细胞，而且药物还显著减少了肺、骨和脑部的癌转移。
来源：ScienceTranslational Medicine
转移性雌激素受体阳性乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，目前无法治愈，ErSO能通过激活雌激素阳性乳腺癌细胞中的预期未折叠蛋白反应（anticipatory Unfolded Protein Response, aUPR）促使癌细胞死亡。aUPR通路是一种肿瘤保护通路，过度激活这一通路会对癌细胞产生毒性。
ErSO的化学结构（来源：Science Translational Medicine）
实验结果显示，在接受ErSO治疗后几天内，多种雌激素受体阳性乳腺癌小鼠模型中大量的肿瘤细胞被杀灭。4种小鼠模型的综合数据显示，39个肿瘤中有38个肿瘤消退了95%以上，其中有一半以上的小鼠肿瘤消退到无法检测的水平。此外，虽然部分没有完全消退的肿瘤在停药后重新生长，但对使用ErSO再治疗依然敏感。
ErSO可诱导多种原位癌细胞系和PDX小鼠模型中雌激素受体阳性肿瘤的消退（来源：Science Translational Medicine）
在另一种携带突变的、患者来源的低表达雌激素受体的乳腺肿瘤小鼠模型中，相比于标准护理疗法他莫昔芬和氟维司群，口服ErSO治疗阻断肿瘤生长的表现更优，许多乳腺肿瘤在治疗的3天内缩小了99%以上，10只小鼠中的6只在停药30天后仍没有可测量的肿瘤负荷。
ErSO治疗突变型雌激素受体人类乳腺肿瘤PDX小鼠模型（来源：Science Translational Medicine）
更重要的是， ErSO治疗还显著减少了肺、骨和脑部的癌转移。
ErSO诱导小鼠中转移性雌激素受体突变人乳腺癌细胞系异种移植物的消退（来源：Science Translational Medicine）
总的来说，此项研究证明了ErSO治疗雌激素受体阳性乳腺癌的活性，能诱导野生型和突变阳性原发性和转移性肿瘤的完全消退，而且ErSO在小鼠、大鼠和狗中都具有良好的耐受性，这为推动后续临床试验的进行提供了有力的数据支撑。[1] Bayer and Systems Oncology Sign Exclusive License Agreement for Investigational Breast Cancer Treatment Approach ERSO™（来源：businesswire）[2] M.W. Boudreau el al. A small-molecule activator of the unfolded protein response eradicates human breast tumors in mice. Science Translational Medicine (2021)[3] New approach eradicates breast cancer in mice（来源：University of Illinois at Urbana-Champaign）
