硝苯地平、氨氯地平......降压治疗如何选?

二氢吡啶类 CCB 是临床常用降压药物,主要包括硝苯地平、左氨氯地平、尼群地平及非洛地平等,各药物之间有何区别?临床又该如何选用?

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二氢吡啶类 CCB 的 6 大临床特点

01. 作用机制
控制细胞外钙离子内流,抑制心肌收缩,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量。
02. 降压地位
国内外指南均推荐为一线降压药。
03. 适用人群
可用于各个类型的高血压患者,优先用于老年高血压、单纯收缩期高血压、低肾素活性或低交感活性的高血压、合并动脉粥样硬化高血压患者;
对代谢无不良影响,也适用于合并糖尿病与代谢综合征的高血压患者。
04. 联合用药
· 联合 ACEI/ARB,降压效果增强,CCB 激活 RAAS 和下肢水肿不良反应可被抵消;
· 联合噻嗪利尿剂,降压效果增强,CCB 引起水钠潴留不良反应可被抵消;
· 联合 β 受体阻滞剂,降压效果增强,CCB 引起的心率加快副作用可被抵消。
05. 降压特点
降压疗效强,药效呈剂量依赖性,适用于轻、中、重度高血压。
06. 注意事项
常见水肿、头痛、面部潮红等不良反应;长期用药者不宜骤停,以避免发生停药综合征而出现反跳现象;坐躺后请缓慢起身,迅速起身可能出现头晕或晕倒。

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4 种常用二氢吡啶类 CCB 的临床区别

01. 硝苯地平
主要用于高血压、冠心病的治疗,临床常用剂型为硝苯地平控释片,常用剂量为 30~60 mg qd,饭前、饭后服药均可,一般早晨空腹服用。可恒速作用 24 小时。
特殊人群用药:可用于妊娠期、哺乳期妇女。
注意事项:控释片不可咬、嚼、掰开,有效成份被吸收后空药片完整排出;长期使用可导致尿酸升高。
药物相互作用:葡萄柚可增加药效,避免食用;与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞;与地尔硫䓬、西咪替丁合用可增加药效;与利福平合用可降低药效。
02. 左氨氯地平
主要用于高血压、稳定型及变异型心绞痛的治疗,临床常用剂型为苯磺酸左氨氯地平片和马来酸左氨氯地平片,常用剂量为 2.5~5 mg qd,饭前、饭后服药均可,可固定在每天同一时间服药。连续给药 7~8 天,可达稳态血药浓度。
特殊人群用药:妊娠期妇女研究不足,不推荐;哺乳期妇女应暂停哺乳。
注意事项:该药为氨氯地平的左旋体,左氨氯地平 5 mg 相当于氨氯地平 10 mg;对尿酸无明显影响。
药物相互作用:与胺碘酮合用加重房室传导阻滞;与地尔硫䓬合用增加药效;与辛伐他汀合用增加辛伐他汀作用。
03. 尼群地平
主要用于高血压的治疗,临床常用剂型为尼群地平片,常用剂量为 10~20 mg bid,食物可增加尼群地平的吸收,可在进餐时服药。服药后 30 分钟起效,降压作用可达 24 小时。
特殊人群用药:研究不足,妊娠期、哺乳期妇女不推荐。
注意事项:患有严重主动脉瓣狭窄,禁用尼群地平。
药物相互作用:葡萄柚增加药效,避免食用。
04. 非洛地平
主要用于高血压、稳定型心绞痛的治疗,临床常用剂型为非洛地平缓释片,常用剂量为 5~10 mg qd,早晨空腹或清淡早餐后服用。降压作用可维持 24 小时。
特殊人群用药:有致畸性,孕妇禁用;哺乳期暂停哺乳。
注意事项:不稳定型心绞痛、急性心肌梗死、失代偿性心力衰竭患者禁用;缓释制剂应整粒或整片吞服,不能掰开、咀嚼或压碎。
药物相互作用:葡萄柚增加药效,避免食用;与胺碘酮合用加重房室传导阻滞;与西咪替丁、伊曲康唑、红霉素合用增加药效;与卡马西平、利福平等合用降低药效。

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临床用药如何选?

对于高血压患者,因为硝苯地平控释制剂、左氨氯地平作用时间相对持久,降压作用相对平稳,临床使用更加广泛。
硝苯地平普通片见效快,但是药物持久时间相对较短,用药频率会增多,不良反应会增加,安全性相对较低,现较少使用,更多用于病情紧急时舌下给药。
氨氯地平分为左氨氯地平和右氨氯地平,其中左氨氯地平降压效果更好,作用时间更长。
左氨氯地平抑制 CYP3A4 作用较其他三种降压药更强,与辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀合用增加了肌病发生风险,与上述他汀类药合用时要多加注意。
尼群地平价格相对更低,降血压作用相对温和,更多用于基层高血压患者。
心力衰竭患者在降压药(利尿剂、ACEI/ARB、β 受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂)治疗后,血压仍 > 130/80 mmHg,推荐加用氨氯地平或非洛地平。

对于稳定型心绞痛合并心力衰竭患者,必须应用长效 CCB 时,推荐氨氯地平或非洛地平。

首发 | 心血管时间
投稿 | sakura_82475@tom.com
参考文献:
[1] 中国高血压防治指南修订委员会.  中国高血压防治指南 (2018 年修订版) [J].  中国心血管杂志,2019.
[2]  国家卫生计生委合理用药专家委员会.  高血压合理用药指南 (第 2 版) [J].2017.
[3] 国家心血管病中心. 国家基层高血压防治管理指南 (2017 版)[J]. 2017.
[4] 中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组. 妊娠期高血压疾病诊治指南 (2015) [J]. 中华妇产科杂志, 2015.
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