布洛芬,又一种“良药”?抑或“毒药”?
作者:上海瑞金医院药剂科 石浩强
笔者前次撰写了《对乙酰氨基酚,“良药”还是“毒药”》一文,提及世界卫生组织(WHO)所推荐的最为安全的儿科解热镇痛药物为对乙酰氨基酚和布洛芬。相较于对乙酰氨基酚,布洛芬有其更为突出的优点,当然一旦爆发不良反应亦是惊人,“良药”还是“毒药”,关键看用药是否合理与安全。
布洛芬是一种常用的解热镇痛消炎药,临床上主要用于关节疼痛、神经痛、痛经及其它疾病所引起的疼痛。它和对乙酰氨基酚(扑热息痛)、阿司匹林、双氯芬酸成为我国解热镇痛药物市场上的四大支柱产品。
布洛芬在临床应用中是公认的安全有效的解热镇痛药物之一。目前在以布洛芬为主药的制剂中有13个品种被列入了我国的非处方药目录范围之内,是制剂品种最多的非处方解热镇痛药物之一,安全性相对较高。
布洛芬的广泛使用源于它突出的优点
1、相对比较安全
目前退热药物主要有三种:一个是布洛芬,一个是对乙酰氨基酚,还有一个是阿司匹林。WHO、美国FDA现阶段仅推荐布洛芬、对乙酰氨基酚作为安全有效的解热药物在儿科使用。
可见在正常合理用药的前提下,它是可以放心服用的。不过,感冒发烧最好的治疗方法是让患儿休息、喝水,采用物理降温的方式,例如暴露肢体、枕冷水袋、湿毛巾擦拭或外敷降温等,只有在这些方法均不奏效,体温超过38.5℃的情况下,才会建议使用退烧药。
2、对于持久高热疗效较好
高热在临床上属于危重症范畴,同为退热药,在体温高于39.2℃时,布洛芬比同等剂量的对乙酰氨基酚更有效,且退热时间较之更持久。正因为有此特效,布洛芬在大多数情况下可用于持续高热不退的治疗。
与阿司匹林相比较,其退热作用相似但更持久,而胃肠道不良反应却较轻,患者更易耐受,可谓优势明显。
3、镇痛作用强大,比阿司匹林好16-32倍
布洛芬的优点还在于优越的镇痛作用,比阿司匹林强16~32倍,常用于各种关节炎、牙痛、术后疼痛及癌症的止痛。
布洛芬能抑制使“痛感”放大的前列腺素(PG),PG与机体疼痛、致热、炎症反应有关,可致局部组织充血、肿胀、发热,使“痛感”信号放大,而布洛芬能抑制体内的环氧化酶(COX),进而抑制PG的合成,以此来止痛。
另外,布洛芬还可以抑制白细胞活动及溶酶体地释放,从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性,该点也有助于止痛。
正是由于上述提到的布洛芬的巨大优势,很多患者甚至临床医生倍加推崇,乃至盲目使用之。君不见,布洛芬解热镇痛效果良好、不良反应不大且仅限于轻度消化不良、皮疹、转氨酸升高等,并且极为少见;药典也推荐患者在不能耐受阿司匹林、保泰松等药物的不良反应时,用布洛芬取而代之;作为非处方药物,布洛芬在获取上更为便利。
然而,经过长时间的临床应用发现,不合理使用布洛芬会造成严重的不良后果,尤其是在长期或超量使用时其不良反应会显著增加。 近期,美国《时代周刊》在关于布洛芬的报道中称既要肯定布洛芬的疗效,又要重新认识其不良反应——长期服用会造成肾功能衰竭。美国最新的《医学年鉴》也指出,在使用过布洛芬的人群中1%会发生肾功能衰竭。
另外,霍普金斯大学的专家们,在观察了120例轻度肾病患者后发现其中30例有超量或长期使用过布洛芬的用药史,并由此而引发肾功衰竭,另外20例使用非医师处方剂量的布洛芬后,发生过有害的肾反应,但是他们的肾功能都在停药后逐渐恢复。这一研究也提示我们,布洛芬有可能会造成肾功能的损害。
此外,患者的个体差异会严重影响布洛芬的使用。
以下患者不适宜使用
1、过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉者
患有过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉的人,在初次使用布洛芬时应谨慎,因布洛芬有诱发支气管痉挛的潜在作用,可加重或诱发哮喘,尤其是中、轻度哮喘儿童更应禁用。
2、肾功能不全者
布洛芬只可作为解热镇痛药物短期服用,若长期大量应用布洛芬后可能会发生肾功能损害。所以肾功能不全者应慎用布洛芬。
3、血友病或其他出血性疾病
布洛芬可使出血时间延长,或加重出血倾向,所以血友病或其他出血性疾病的患者,应慎用布洛芬。
4、心功能不全、高血压、水肿患者及周身性红斑狼疮患者
布洛芬有导致患者发生水钠潴留和水肿的可能,而红斑狼疮患者在服用布洛芬后发生过敏反应的危险性也非常高,因而需慎用。
5、体弱多病者及老年人
老年人须谨慎使用布洛芬,主要是因为老年人体质下降,可能伴有动脉硬化、心功能不全、肝肾功能减退等情况,服用正常剂量的布洛芬,出现药物不良反应的可能性也会加大。
6、有消化道溃疡病史或有潜在的消化性溃疡患者
虽然布洛芬胃肠道不良反应相对较小,但仍需谨慎,包括产生新的溃疡等,所以有消化道溃疡病史或有潜在危险因素的患者应谨慎使用。
7、其他
孕妇、哺乳期的妇女和其他对非甾体抗炎药过敏者不宜服用布洛芬。
布洛芬虽是“良药”,但作为解热镇痛药物服用仍需严格按照剂量和服药周期,不可超量或长期使用,否则则为成为“毒药”。
原则上说,成人用药最大限量一般为每天 2.4g(国外建议每天不超过 3.6g),且严格控制间隔4~6小时服用1次。体弱多病或老年人,尤其是心脏病患者或其它疾病已经引起肾血流量减少者,在使用布洛芬时更应慎之又慎。
另外,儿童的肝脏发育不完全,用药上更加需要慎重,每次按体重 5~10mg/kg,1日 3次服用布洛芬最为适宜,用于解热连续应用不得超过3天,用于止痛不得超过5天。总之,只有做到合理安全地使用布洛芬,减少不良反应发生可能,才能发挥布洛芬的最大疗效,为人类的健康保驾护航。