前列腺癌靶向药：阿比特龙+恩扎卢胺+阿帕他胺+卡博替尼效果对比
前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤。2004年WHO《泌尿系统及男性生殖器官肿瘤病理学和遗传学》中前列腺癌病理类型上包括腺癌（腺泡腺癌）、导管腺癌、尿路上皮癌、鳞状细胞癌、腺鳞癌。其中前列腺腺癌占95%以上，因此，通常我们所说的前列腺癌就是指前列腺腺癌。发病年龄在55岁前处于较低水平，55岁后逐渐升高，发病率随着年龄的增长而增长，高峰年龄是70～80岁。前列腺癌的发生与遗传因素有关，家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早，年龄≤55岁的患者占43%。
阿比特龙
阿比特龙（abiraterone）是一种CYP17抑制剂，与强的松联合使用。临床上适用于治疗先前接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，以及转移性高风险去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者。阿比特龙2015年在我国获批。
一项针对既往接受过多西他赛化疗后进展的转移性去势抵抗性前列腺癌患者（mCRPC）进行的随机双盲对照Ⅲ期临床试验。1195例既往接受过多西他赛化疗后进展的mCRPC患者，按2:1比例随机分配到阿比特龙+强的松组【阿比特龙（口服1000mg，每天一次）+强的松（口服5mg,每天两次）】（N = 797）或安慰剂+强的松组【安慰剂+强的松（口服5mg,每天两次）】（N = 398），持续治疗至疾病进展或采用新的方法治疗或不可耐受毒性或患者退出为止。
试验结果表明，阿比特龙联合强的松组延长中位生存期4.6个月（15.8个月 VS 11.2个月）。阿比特龙+强的松组显著改善了患者生活质量，发生第一次骨骼相关事件的中位时间，阿比特龙+强的松组明显比安慰剂+强的松组延后，分别为25.0个月和20.3个月。另外，阿比特龙组患者疼痛缓解的比例更高，疼痛复发的比例更低。
恩杂鲁胺
相比于阿比特龙，恩杂鲁胺是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用，安可坦（恩扎卢胺）已在中国上市。
一项研究入组了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，按2:1的比例分别接受恩杂鲁胺（N=800，160mg，每天一次）和安慰剂（N=399）治疗。
试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为8.3个月 VS 安慰剂组3.0个月，恩杂鲁胺组中位总生存期18.4个月 VS 安慰剂组13.6个月。试验期间，接受了糖皮质激素治理的患者比例为恩杂鲁胺组48% VS 安慰剂组46%，出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组47% VS 安慰剂组53%，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组16% VS 安慰剂组18%，导致治疗中止的最常见不良反应是癫痫发作（恩杂鲁胺组0.9% VS 安慰剂组0%）。
阿帕他胺
阿帕他胺作为一种新型选择性AR抑制剂，可通过抑制AR活化、抑制活化AR的核转运以及阻断AR介导的基因转录这三重作用，最终达到抑制AR信号通路活化的目的，安森珂（阿帕他胺）已在中国上市。
体外研究显示，阿帕他胺的AR结合亲和力及抗肿瘤活性均优于比卡鲁胺与恩杂鲁胺。
此外，阿帕他胺的特点是在肿瘤组织靶向富集，在脑组织浓度却相当低，因此保证了疗效和安全性。
临床试验依据：3期临床试验纳入了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，按2：1将患者随机分组，接受阿帕鲁胺，剂量为240 mg，每日一次（n=806）；或者安慰剂每日一次（n=401）。
试验结果显示：与安慰剂相比，用药组使患者无转移生存期显著延长了24.8个月。
卡博替尼
一项评估卡博替尼联合泰圣奇(阿替利珠单抗)治疗局部晚期或转移性实体瘤 Ib 期临床试验 COSMIC-021 中，转移性去势 抵抗性前列腺癌（mCRPC） 队列取得非常好的数据。
该队列中，患者必须根据实体瘤疗效评价标准（RECIST v1.1） 具有可测量的疾病、先前在 接受新型激素疗法（NHT） 治疗中病情已经进展、允许已接受多西他赛治疗激素敏感性疾病。
此次分析共包括了44例患者。中位随访 12.6 个月，根据 RECIST v1.1 评价，研究的主要终点：
客观缓解率（ORR） 为 32%（14/44） ，其中 2 例完全缓解，12 例部分缓解。 疾病控制率（DCR） 为 80%。
在 36 例有内脏转移和/或盆腔外淋巴结转移等高危临床表现的患者中，ORR 为 33%。 所有缓解患者的中位缓解持续时间（DOR） 为 8.3 个月。
在 12 例病情获得客观缓解并且至少进行了一次基线后前列腺特异性抗原（PSA） 评估的 患者中，67%的患者 PSA 下降至少 50%。
【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。】