第三节 其他类
水合氯醛
水合氯醛是氯醛的水合物,口服或直肠给药均能迅速吸收,吸收后大部分在肝脏和其他组织内很快被乙醇脱氢酶作用成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35%~40%,血浆t1/2为7~10h。口服水合氯醛30min内既能入睡,作用持续时间为4~8h。经肾脏排出
水合氯醛及其代谢物三氯乙醇均有镇静、催眠、抗惊厥的作用。用于催眠不影响rems时相,无明显后遗效应。可用于顽固性失眠或用于其他睡眠药效果不佳的患者。大剂量服用可用于破伤风、小儿高热,子痫等引起的惊厥。本药对胃有明显的刺激性,虚稀释后口服,有消化性溃疡的患者禁用。亦可直肠给药。久用产生耐受性、依赖性和成瘾性。
甲丙氨酯
甲丙氨酯作用与地西泮相似,其抗焦虑作用比地西泮弱。临床用于神经官能症的焦虑,精神紧张和失眠的治疗,对小癫痫发作有效,但对大发作无效,反而有加重发作的倾向
褪黑素
褪黑素是松果体分泌的主要激素,对机体有广泛的影响,包括对生物节律,神经内分泌和应激反应的调节;抑制肾上腺、性腺以及甲状腺的分泌;抗炎、镇痛、镇静、催眠以及清除自由基等
正常人服用褪黑素后,睡眠潜伏期缩短,睡眠中觉醒次数明显减少,临床可用于睡眠节律障碍者,包括睡眠位相滞后、时差反常、倒班作业或越洋旅行引起的睡眠障碍以及盲人,脑损伤者的睡眠障碍等。主要用于成年人和老人的睡眠,不宜用于未成年人
此外格鲁米特和甲喹酮等也有镇静催眠作用,久服可产生依赖性
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