【独家】下一个上市的国内1.1类抗癌新药，会是它吗？

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近日，药圈再次曝出重磅新闻，千丝万缕的豪森药业，在经历了种种波澜之后，终赴港IPO。作为连云港四大药企的豪森药业，近年已成长为国内知名药企，手中已攥有相对完善的仿制药生产线，以及初具规模的创新药管线。赴港IPO后，其发展动态必将被市场无限放大，而对于其当前的发展状态来说，手上的NDA产品氟马替尼，也许将成为其未来的重要筹码！

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江苏豪森：已有“伊马”，再上“氟马”

恰逢前段时间电影《我不是药神》的热播，江苏豪森国内首仿甲磺酸伊马替尼再次完成鱼跃龙门，成功拿下该品种的国内首家一致性评价。众所周知的是，国产“格列卫”即将上市，殊不知其后续产品1.1类新药甲磺酸氟马替尼已经开始了上市前的最后冲刺。

据了解，江苏豪森研制的氟马替尼，历时已超过十年，为Bcr-abl酪氨酸激酶抑制剂，作用强于甲磺酸伊马替尼，临床适应症拟用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（官网所报，而临床是针对慢粒白血病）。结构上看，氟马替尼应该是在诺华尼洛替尼分子结构优化之后的二代Bcr-Abl TKI抑制剂，可以认为是升级版的格列卫。

2006年9月，江苏豪森药业股份有限公司首次向国家食品药品监督管理总局提交临床试验申请（化药1.1），2007年9月批准临床。2008年获国家科技重大专项支持，2012年获江苏省科技成果转化专项支持。2018年7月在中国提交生产申请。

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 氟马替尼全球竞品

当前，氟马替尼同靶点竞品共6个，分别是诺华-“神药”伊马替尼、百时美施贵宝-达沙替尼、诺华-尼洛替尼、辉瑞-伯舒替尼、韩国一洋-拉多替尼、Ariad Pharm-普纳替尼。2017年，原研伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼的全球销售额均在18~20亿美元之间，其他品种相对逊色一些。

临床疗效方面，伊马替尼虽然展现了强大的治疗效果，但作为第一代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，其对T515I、T315A、M244V、E255K/V、F317L、F359V、G250E、Q252H、V299L、Y253F/H等基因突变无效；达沙替尼也对T315I、T315A、F317L、V299L突变效果不佳；尼罗替尼对Y253F/H、E255K/V、F359V、T315I突变效果不佳；伯舒替尼对T315I突变无效；而普纳替尼，属广谱强效TKI，且经历了撤市后在上市，虽安全性存在问题，但亦足见其临床价值。

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甲磺酸氟马替尼注册历史

自2006年9月，江苏豪森向CFDA提交化药1.1类临床申请后，分别于2008年3月、2010年3月、2010年8月、2013年3月、2014年2月递交过补充申请，2018年7月递交的上市申请，详情见下表。

甲磺酸氟马替尼注册历史

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甲磺酸氟马替尼~临床信息

通过查询数据，甲磺酸氟马替尼在国内进行的临床试验，适应症为成人慢性期慢性粒细胞白血病，详细临床试验信息见下表。

甲磺酸氟马替尼国内临床试验情况

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甲磺酸氟马替尼合成信息

通过查询专利信息（WO2006069525A1/CN102796079A），其工艺路线如下：

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再回顾豪森创新药物产品线

笔者不久之前曾统计过：豪森药业，拥有“中国1类”全新上市药物品种，1个，即吗林硝唑，于2014年上市；处于NDA状态的品种，2个；处于III期临床品种，2个；处于II期临床品种，3个；见下表。

II期以上品种列表

数据来源：

1、药智数据、

2、笔者曾写过的稿件（盘点：25个国内1.1类NDA药物大汇总）