氯雷他定片加了“地”或“枸地”有什么区别？ / 开普饭

喝了秋天第一杯奶茶，适时打了秋天第一个喷嚏，秋高气爽，天气变化，过敏病人越来越多，在抗过敏的治疗中，很多人疑惑，氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定这三种药是一样的吗？名字都差不多，为什么上次医生开的是地氯雷他定、这次开枸地氯雷他定，这三种药之间有什么区别？哪种更好？

（图片来自网络）

其实，氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定都属于同一类药物，都是H1受体拮抗剂，作用差不多，可是在药效强度、副作用、作用时间上有所区别。

作用机制相同

H1受体主要分布于血管内皮、气道平滑肌等多种细胞，激活后，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。

H1受体拮抗剂可将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，下调过敏性炎症，进而发挥生物学效应。

三者的区别

表1 氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定的比较

从表1中可以看出，氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定适应症都差不多，结构上有所区别。氯雷他定剂量比较大（10mg），枸地氯雷他定次之（8.8mg），地氯雷他剂量最小（5mg），三者半衰期都很长，都属于长效药。12岁以上每日1次，每次1片/粒即可，12岁以下可使用其糖浆剂（表2）。

表2 氯雷他定、地氯雷他定糖浆剂用法用量

三者发挥作用的主要成分

氯雷他定研发时间较早，相关临床试验做得较多，安全性较为可靠。氯雷他定进入人体后，会生成地氯雷他定发挥作用。

枸地氯雷他定进入人体后，也是分解出地氯雷他定发挥作用。

而地氯雷他定，会直接发挥作用。

所以三者发挥作用的主要成分相同，都是地氯雷他定。

三者在安全性方面的比较

三者的副作用相似，主要会引起恶心、头痛、头晕、嗜睡、口干、乏力、健忘等不良反应。相对而言，氯雷他定的副作用发生率较高，地氯雷他定的副作用发生率低一些。

枸地氯雷他定通过分解出地氯雷他定发挥作用，副作用发生率与地氯雷他定相似，但其同时也会分解出枸橼酸，对肾脏有一定的风险性，而且发生过肾脏不良反应的报道。所以综合来说，地氯雷他定的风险性最低。

联用是否合理？

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该患者氯雷他定和地氯雷他定联用，属于重复用药吗？

药师点评：

①地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物，两者作用机制相同，合用相当于加量；

②第二代抗组胺药除有抗组胺作用外，还具有较强的抗炎作用，氯雷他定与地氯雷他定联用抗炎作用增强；

③氯雷他定的起效时间为2小时，地氯雷他定的起效时间约为30分钟，起效时间互补；

④《中国荨麻疹诊疗指南（2018版）》指出，常规剂量使用1~2周后，若不能有效控制症状，可更换抗组胺药品种，或联合其它第二代抗组胺药，或在患者知情同意后将原抗组胺药增加2~4倍剂量。

因此两者联用属于合理用药。

小结

抗过敏药氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定，这三种药物的作用相似，结构上略有不同。在价格上，氯雷他定、地氯雷他定比较便宜，枸地氯雷他定贵很多，可以按需选择，综合安全、作用、价格来看，其中地氯雷他定的性价比最高，氯雷他定次之。

参考文献：

[1]中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组.抗组胺药在皮肤科应用专家共识[J].中华皮肤科杂志, 2017, 50(6): 393-395.

[2]抗组胺H1受体药在儿童常见过敏性疾病中应用的专家共识[J].中国实用儿科杂志,2018, 33(3): 161-170.

[3]中华医学会皮肤性病学分会荨麻疹研究中心.中国荨麻疹诊疗指南(2018版)[J].中华皮肤科杂志, 2019, 52(1): 1-5.

[4]吴志华.皮肤科治疗学[M]. 3版.北京:科学出版社, 2016: 984-1019.

本文首发：头号药师空间作者：苏群芳

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