利君沙
1、命名成份
本品成份为红霉素的乙酰琥珀酸酯,故称琥乙红霉素,商品名利君沙,有片剂和颗粒两种剂型。
2、性能规格
0.125g/片/10片/2板/盒。
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。在体内,酯化物部分水解为碱。
空腹口腹500mg后,0.5-2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。
吸收后广泛分布于各组织和体液中(脑脊液和脑组织除外)。
其中以肝、胆汁和脾的浓度为高。在肺、肾等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。
在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿。
在胸、腹水与脓液等中的浓度可达有效水平。
本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎病时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。
吸收后可进入胎血和排入母乳中。胎儿血药浓度为母体血药浓度的5-20%,母乳中血药浓度可达血药浓度的50%以上。
3、功能用途
3.1、功能
对3种菌属具有抗菌活性,包括葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌与革兰阴性杆菌。
奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等,对本品敏感。
对各种厌氧菌也有抗菌作用(脆弱拟杆菌和梭状杆菌除外)。
对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体也有抑制作用。
3.2、用途
本品作为青霉素等内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染:
急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎(溶血性链球菌、肺炎链球菌所致)。猩红热、 蜂窝组织炎(溶血性链球菌所致)。
白喉或白喉带菌者。气性坏疽、炭疽、破伤风。放线菌病。梅毒。李斯特菌病。肺炎支原体肺炎。肺炎衣原体肺炎。衣原体属或支原体属所致的泌尿生殖系统感染。沙眼衣原体结膜炎。
厌氧菌所致的口腔感染。空肠弯曲菌肠炎。百日咳。军团菌病。风湿热反复发作、感染性必内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜转换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)
4、用法用量
成人:每日3次,每次3-4片
儿童:每日4次,每次7.5-12.5mg/kg或每日2次,每次15-25mg/kg。严重感染每日量可加倍,分4次服。
百日咳患儿,每日4次,每次10-12.5mg/kg,疗程14天。
儿童用药参考剂量:
5、注意事项
5.1、不良反应
肝毒性反应较其它红霉素制剂为多见,服药数日或1-2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸。肝功能试验显示淤胆,停药后可恢复正常。
胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛,胃纳差等,发生率与剂量大小有关。
大剂量(每日大于或等4g)应用时,可能引起听力减退(尤以肝、肾疾病或老年人)主要与血药浓度过高(大于12mg/L)有关。停药后大多可恢复。
过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约为0.5%-1%。
其它,偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。
5.2、禁忌
严重肝功能损害和对本品过敏者禁用
5.3、孕哺儿老用药
因出现肝毒性反应的可能性增加且本品可通过胎盘,故孕妇慎用。
因本品有相当量进入母乳中,故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
儿老用药不明确。
5.4、相互作用
抑制抗癫痫药物的代谢,致其血药浓度增高而发生毒性反应,比如,卡马西平、丙左酸钠等。与芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与特非那定或阿司咪唑等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者的血药浓度增加而产生肾毒性。
本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同时使用。
本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜同时使用。
长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险。老年病人尤要注意。两者必须合用时,华法林的剂量必须调整并严密观察凝血酶原时间。
除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和毒性反应 增加。这一现象在合并用药6天以后易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此,在两者合并用药后,黄嘌呤类药物的剂量应予调整。
本品与其它肝毒性药物合用可能增加肝毒性。
大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
与洛伐他汀合用可抑制其代谢而致血药浓度增高,可能引起横纹肌溶解。与咪达唑仑或 三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。