网红狂吹的“壬二酸”真是抗痘神器?那它这么多年咋默默无闻

祛痘消炎又美白,成分安全又有效,最近风很大的壬二酸是“宝藏护肤选手”吗?
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因许多小伙伴在春雨医生平台提问咨询,今天春雨君就来讲一讲壬二酸都有哪些作用(全文无广,放心食用

)。

壬二酸 (Azelaic Acid,AZA) 别名杜鹃花酸,但它和杜鹃花没啥关系,可能因为二者英文很像(杜鹃花英文azalea),早期就被翻译成了杜鹃花酸。
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壬二酸分子式HOOC- (CH2) 7-COOH,是一种天然存在的饱和直链二羧酸,由油酸经硝酸氧化或臭氧氧化而得,也可以用工业蓖麻作原料裂解而得。
我们知道,痤疮是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症性疾病,它的发病与皮脂分泌过多、痤疮丙酸杆菌繁殖、毛囊口堵塞等因素息息相关。
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而壬二酸确实具有抗菌、控油、抗炎、抗角化、美白等作用,因此在治疗轻中度寻常痤疮、玫瑰痤疮(俗称酒糟鼻)、黑色素瘤、黄褐斑等方面都有广泛应用。

01

抗菌

壬二酸可以抑制细菌的蛋白质合成, 直接抑制和杀灭皮肤表面及毛囊内的需氧菌和厌氧菌, 较高浓度时 (>250 mmol/L) , 对表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、白色念珠菌、痤疮丙酸杆菌等有杀灭作用, 最低抑菌浓度为2.5 mmol/L。
更为优秀的是,就算长期使用,也不容易引起抗药性。

02

调节皮脂腺功能

体内雄激素睾酮水平过高, 在皮脂腺中经5-α还原酶作用转化为二氢睾酮, 二氢睾酮作用导致皮脂腺功能亢进,从而使油脂分泌过多。
而壬二酸可竞争性抑制5-α还原酶的作用, 抑制过多的雄激素转化为二氢睾酮, 最终抑制皮脂腺内游离脂肪酸过多分泌。

03

抗炎

壬二酸可抑制活性氧自由基的产生, 发挥抗炎作用。体外可抑制活性氧基团诱发的芳香族化合物的羟基化作用和花生四烯酸的过氧化作用。

04

抗角化

毛囊皮脂腺导管的过度角化会堵塞毛囊,而壬二酸对正常皮肤和痤疮感染的皮肤都有抗角质化作用, 可减少丝状角蛋白的合成, 防止毛囊角化过度。

05

美白

准确地说,壬二酸在这方面的作用是治疗色素沉着。
研究表明,壬二酸可以抑制异常色素细胞内酪氨酸酶活性,从而抑制色素合成;此外,它还可抑制异常色素细胞DNA的合成和线粒体酶活性,从而阻碍异常黑素细胞的增殖。
但是,要注意以上描述中的“异常”二字,因为病理状态下的细胞膜更容易被穿透,所以壬二酸可用于各种色素疾病的治疗,像黄褐斑、恶性雀斑样痣、炎症后色素沉着(比如痘印)等疾病。
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而在正常情况下,壬二酸是很难穿透健康细胞的细胞膜的,所以对于健康皮肤的小雀斑,或单纯的肤色不均,壬二酸就作用不大了。
在安全性方面,壬二酸比较温和,相较于过氧化苯甲酰(班赛)、氢醌、水杨酸等,刺激性更小,相较于维A酸类,壬二酸不会引起光敏。
壬二酸导致的不良反应一般轻微且短暂,1-5%的患者用药初有瘙痒、灼热、刺激和刺痛感,其它不良反应有红斑、皮肤干燥、皮疹、脱屑、刺激、皮炎及接触性皮炎等,其总发生率不到1%。
而且,根据美国FDA药物分级标准,壬二酸属于B类药物,即可在孕期和哺乳期安全使用。
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既然壬二酸的优点这么多,那为什么我们很少见到它?它的名气好像也不如水杨酸、维A酸类、烟酰胺等成分?
这主要是因为壬二酸虽然药理作用优秀,但理化性质太“拉胯”了。一方面, 壬二酸只有较高浓度才能发挥作用,但它溶解性又很差,制成膏体很难完全溶解,且涂抹起来有砂砾感,影响用户体验。
另一方面,它的熔点比较高(105~106℃),按化妆品常规制作程序,配伍比较困难,使用其他非常规的化学方法溶解壬二酸又会降低其含量,并引起壬二酸分解,降低使用效果。
所以不管是在医药领域,还是化妆品领域,壬二酸一直籍籍无名。
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目前市面上常见的壬二酸制剂为15%、20%浓度的凝胶,稳定性会好一些,使用起来也比较清爽。
需要注意的是,一些化妆品会打着添加壬二酸成分的旗号,以“祛痘”、“美白”、“缩小毛孔”为卖点,但实际上,成分越靠后添加量越少,而低浓度的壬二酸几乎没什么作用。
国家药监局曾再三声明,化妆品是以清洁、保护、美化、修饰为目的的日用化学工业产品,不具有医疗作用。
所以,了解效用,理性种草,壬二酸属于处方药,如有痤疮治疗需求,最好先咨询医生,再选择适合自己的药物,自行用药不但难以保证效果,还可能使病情更加复杂、严重。

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参考文献:
[1] 李杨,杨子佳,祝钧,等. 壬二酸的化学改性及产物抑制酪氨酸酶活性的研究[J]. 日用化学工业,2014,44(9):494-496,528. DOI:10.13218/j.cnki.csdc.2014.09.110.
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[5]张宜,刘珍勇. 壬二酸临床前药学研究进展[J]. 中国药业,2007,16(18):57-58. DOI:10.3969/j.issn.1006-4931.2007.18.048.
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