育亨宾树皮提取物产品知识介绍

3 - 甲氧基4 - 羟基苯乙二醇(MHPG)及其临床意义 - 百度学术

去甲肾上腺素(NE)是中枢神经系统内重要的神经介质.它对体内许多生理活动具有调节作用.中枢NE代谢异常又常为某些疾病的发病原因之一.因此,测定中枢神经系统内NE更新率...

谢翠微

《北京大学学报(医学版

育亨宾产品知识介绍

VIP专享文档 2017-10-05 5页   陈宝华 用App免费查看

育亨宾树皮提取物产品知识介绍

发生男性性功能障碍(阳痿)的原因可以是精神性的,也可以是器质性的,还有一些病人是由于内分泌失调,血清睾丸酮水平下降,雌二醇浓度或催乳素浓度升高所致。对阳痿患者的治疗,已往采用血管外科手术、阴茎假体负压吸引等方法治疗。虽然有一定的疗效,但给病人带来诸多不便和痛苦,患者不易接受或需要精神科医生的心理指导和夫妇双方的共同参与,因而难以完成。几个世纪以来,人们一直不懈地在寻觅一种简单有效且能够广泛适用于各种不同类型阳痿的理想药物。育亨宾则基本上能满足这一要求。

育亨宾(Yohimbine)早在1909年就用于性功能障碍。但限于当时的科技水平,药物纯度不高,不良反应大,未能广泛应用,长期以来只作为工具药物使用。近年用高效液相色谱(HPLC)加紫外线检测器(UV)监控制造,使育亨宾的分离提纯技术趋向完臻,达到药用标准。60年代初,Holnberg 发现静脉注育亨宾能诱发阴茎勃起后,遂在欧美各国用于阳痿的治疗,治疗人数达万例以上,有效率约80%。1991年4月,在美国和加拿大联合召开的泌尿外科学术会议上,Morales教授报告了《无损伤性药物治疗阳痿-育亨宾》一文后,育亨宾已被各国学者推崇为治疗阳痿的第一线药物。

1  资源状况

育亨宾(Yohimbine)是一种天然吲哚生物碱[1],最早是从西非茜草科植物树(Pausinystalia yohimbe)的干皮中提取的。育亨宾树也是其主要的来源,树皮中总生物碱含量为6.1%,其中主要成分是育亨宾[2]。另外在我国夹竹桃科植物蛇根木(Rauwolfia serpentina Benth)和光亮萝芙木(R.nitida Jacq)根中含有少量育亨宾。在夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus G.Don.)的根中,含有少量的δ—育亨宾[3],在樗鸡科动物樗鸡(Lycorma delicatula White,俗名红娘子)的体中含有少量β—育亨宾[4],这种生物碱近几年在国内外鲜有研究报道,在植物提取上有很大的开发前景。

2理化性质

育亨宾的化学名为(16α,17α)-17-Hydroxyyohimban-16-Carboxylic acid methyl ester,又称为 quebra-chine,corynine和aphrodine[5]。

其纯品为白色粉末,微溶于水;溶于乙醇、氯仿、热苯;易溶于乙醚。使用盐酸使其成盐,可增加育亨宾在水中的溶解度。

育亨宾的化学结构

3药理作用

据研究表明,育亨宾具有较广泛的药理作用,已开发用于临床上治疗动脉硬化、风湿

病等疾病,其中药理作用最为明显的是用于治疗男性性功能障碍,且育亨宾片剂已通过美国FDA审核,在国际市场上流通[6]。

3.1 育亨宾药理作用机制

3.1.1 育亨宾是一种α肾上腺素能受体阻滞剂,能选择性地阻断神经节突触前α2肾上腺素能受体,使血管平滑肌扩张,增加外周副交感神经张力,因而扩张阴茎的动脉,增加阴茎海绵窦血流量使阴茎充血勃起。

3.1.2  通过阻断中枢α2肾上腺素能受体,使去甲肾上腺素分泌增加及去甲肾上腺素能核中的细胞兴奋,使血浆中游离的3-甲氧-4-羟-苯乙二醇增加,因而使中枢性交感神经兴奋,从而刺激阴茎勃起并增加性欲。

3.1.3  拮抗多巴胺受体  抑制单胺氧化酶及胆酯酶,有刺激5-羟色胺受体的作用。

3.2  药动学

药代动力学表明,育亨宾的生物半衰期只有35min,但其药理作用可维持相当长时间,本品服用后到发挥药效有一定的潜伏期,效果最明显的时间多在5d后或2wk以内。说明育亨宾不仅具有中枢和外周作用,而且还能通过代谢产物3-甲氧基-4-羟基苯乙醇发挥长时作用。

4 适应症与临床疗效

4.1  适应症

育亨宾可适用于各种原因引起的阳痿包括精神性、神经性、血管性及糖尿病性阳痿[7]。其中精神性因素虽尚无很好的分析方法,但焦虑是阳痿最常见的精神障碍,使用育亨宾可使男子获得恢复性能力的信心。

动脉供血不足者虽然效果较差,但有的人用药后,阴茎动脉压及 动脉压力指数可高达0.6-0.8,而原血压比值正常者有效率可达46.5%,血压比在0.6-0.8者有效率21.9%,低于0.6者则无效。

静脉漏者如海绵体造影正常者有效率为46.7%,可疑异常者20%,异常者28.6%。

血睾酮水平在400~1000mg/ml者有效率为46.4%,300~400mg/ml者39.1%,小于300mg/ml者仅为7.1%。

神经性阳痿激发试验正常者有效率为43.6%,单侧病变为45.5%,双侧病变无效。

总的看来,育亨宾的疗效于阳痿的程度有关,轻度障碍效果最好,约66.6%病例有改善,中度为44%,严重的仅21.6%,与阳痿的时间也有关,发病时间低于2年者有效率为80.9%,在2~5年者15.5%,低于5年者为20%。

4.2  临床疗效

早在1971年,美国纽约阳痿治疗专家Margolis,就用育亨宾对6134例阳痿进行治疗,服用3~10周后,有效率达83.9%[8]。1987年Reid 用双盲对照交叉试验研究48例患者,用药10wk,给药组有效率62%,安慰剂组有效率16%。国内三家医院(北京医科大学泌尿外科研究所,上海静安区中心医院和广州医学院二附院)对美国星球大药厂生产的安慰乐得片(每片含育亨宾5.4mg)进行临床,每次一片,连服10wk,治疗阳痿200余例,有效率50%~86%,治愈率22%~73%。

δ-育亨宾的作用不同于育亨宾,它是镇静止痛剂和降压药。用于改善大脑血液循环。

5 副作用与禁忌症

5.1  副作用

用药期间,本品不良反映主要表现为中枢和胃肠症状,一般能耐受。偶尔有轻微的头痛、头晕、皮肤潮红,食欲减退、恶心、腹泻以及由于释放抗利尿激素引起的排尿困难等。也有报道育亨宾可诱发焦虑及躁狂症状,但在安慰剂也同样可发生。

5.2禁忌症

严重肾病患者,心脏病患者以及对育亨宾过敏者,要禁用。本品不可用于女性。正在服用中枢降压药可乐定的高血压患者也不可同时服用育亨宾。因为前者是α2受体刺激剂,在药理上互为拮抗,宜改用其它降压药。

6 鉴别及分析方法

鉴别:取适量育亨宾的甲醇溶液,在硅胶G60F254层析板上点样展开,喷上碘酸试剂(碘的硫酸溶液),显绿色即是。

分析:采用HPLC法。取适量育亨宾的50%甲醇溶液,超声处理后,再用50%甲醇溶液稀释,按拟定的色谱条件进行测定,与标准品对照,计算含量[9]。

育亨宾标准品和样品的HPLC图谱如下:

育亨宾树皮提取物标准品HPLC图谱

育亨宾树皮提取物样品HPLC图谱

7质量控制

7.1 原料质量控制

作为原料的育亨宾树皮符合下述指标。

性状:规定药材各部位的形、色、气、味等特征。

定量指标:规定有效成分的含量和限度。

外来物质及其它:规定水分、灰分、重金属、农药残留量、微生物等的分析方法和限度。

7.2生产过程质量控制

前处理:规定处理方法、设备和设施,操作过程及条件。药材等物料的组合要求和数量。

提取:规定提取方法、操作过程、提取时的温度、压力、时间等工艺条件、原料和溶媒等物料的数量及其变化、使用的设备等。

分离纯化:规定柱分离方法及设备、操作过程、树脂、预处理方法、上样浓度、上样量、冲杂溶剂和液量、洗脱溶剂和注量、再生方法。

浓缩:规定浓缩方法及设备、操作过程、浓缩时温度、真空度和时间等工艺条件、物料和数量及其变化。

干燥:规定干燥的方法和设备设施、操作过程、干燥的温度等工艺条件、物料的数量及其变化、操作的环境条件。

粉碎和筛析:规定设备过程、工艺条件、物料的数量及其变化、操作的环境条件。

包装:规定包装方法和设备、操作过程、包装规格、工艺条件、物料的数量及其变化、操作的环境条件,

贮藏:规定仓储设施及条件、贮存方法和贮存期限。

7.3 育亨宾树皮提取物 (Yohimbe Bark P.E.)质量控制

合格的产品需符合下述指标:

色泽:红棕色粉末;

外观:无杂质颗粒;

含量:Yohimbe Bark P.E.≥8.0%;

粒度:100%通过80目筛;

干燥失重:≤5.0%;

灼烧残渣:≤5.0%;

松散堆积密度:45-65g/100ml;

重金属含量:≤20ppm;

As:≤2.0mg/Kg;

溶剂残留:符合欧洲药典(EP)规定;

细菌总数:<1000cfu/g;

霉菌、酵母菌数:<100cfu/g;

大肠杆菌数:不得检出;沙门氏菌数:不得检出。

8 参考文献

1.汪瑷.中草药萝芙木中育亨宾生物碱的TLC研究.首都师范大学学报,2002,23(4):51.

2.Varro E.T,Lynn RB ,James.ER,Pharmacognosy Eighth Edition,Lea /Febiger ,Philadel phia,1981:501.

3.江征武.植物药有效成分手册.北京:人民卫生出版社,1986:1161.

4.薛公达. 樗鸡化学成分研究.中国药学杂志,2000,35(1):11.

5.绳金房.育亨宾治疗阳痿的药理与临床概要.西北药学杂志,1995,10(4):186.

6.黄训瑞.育亨宾药物的临床应用.海峡药学,1999,11(2):4.

7.郑培良.育亨宾治疗阳痿的药理机制与临床应用.中国药理学通报,1993,9(6):48.

8.江鱼.育亨宾治疗阳痿.男性学杂志,1992,6(3):183.

9.黄莉玲.高效液相色谱法测定盐酸育亨宾片的含量.海峡药学,1997,9(3):18.

10.蔡金舜.用差示量热扫描法研究赋形剂对盐酸育亨宾稳定性关系.中国药科大学学报,1998,29(6):427.

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