“药”知道,喹诺酮的那些事

喹诺酮类药物是人工合成的抗菌药物,由于喹诺酮类药物生物利用度高、使用方便、价位适中,目前被临床广泛应用于抗感染治疗,如:环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星等。对于喹诺酮类药物的不良反应和使用注意事项,大家真的了解吗?今天,就让药师和大家聊一聊喹诺酮的那些事吧。
1、喹诺酮类药物的作用机制
喹诺酮类药物是作用于细菌的DNA螺旋酶,使细菌DNA不能形成超螺旋,染色体受损从而产生杀菌作用。
2、喹诺酮类药物的区别
目前临床常用的喹诺酮药物根据研发时间和抗菌谱的不同,划分为不同的代。其中环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星,为广谱抗菌药,快速杀菌、口服生物利用度高、组织渗透性强、消除半衰期长,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点,成为喹诺酮类药物中的“明星”,区别如下:

3、喹诺酮类药物的主要不良反应与处理措施

4、使用喹诺酮类药物的注意事项
①本类药物可影响软骨发育,可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂,注意孕妇、18岁以下未成年人应尽量避免使用,哺乳期妇女及重症肌无力患者应避免使用。如果患者出现疼痛、水肿、肌腱炎症或肌腱断裂应立即停用
②左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药,如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物,注意给药前后要冲管,以防止与其他药物发生相互作用。
③莫西沙星经肝脏代谢,大剂量或长期应用本类药物易致肝损害,使用过程中应注意随访肝功能。
④在接受本品治疗时应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线,因为本类药物可能引起皮肤光敏反应,即暴露在阳光下会出现荨麻疹、水肿、水泡或红斑,严重者可引起皮肤脱落、糜烂。
⑤周围神经病变在使用氟喹诺酮药物治疗后很快就会发生,通常在几天之内。在一些患者中,尽管已经停用,症状却可以持续超过一年。注意如果患者出现神经元病的症状如疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力或其他感觉错乱时,应立即停止使用以免发展为不可逆性损伤。
⑥注意已知QT间期延长的患者,未纠正的低血钾患者及使用IA类(奎尼丁、普鲁卡因胺)和Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物的患者应避免使用,老年患者更容易引起药物相关的QT间期的影响。有基础疾病且使用洋地黄的患者,不应联合使用喹诺酮药物。
⑦本类药物就在2016年5月12日,FDA曾发出限制喹诺酮类使用安全警告:治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时,只有在没有其他可供选择方案的情况下,才能使用。
⑧使用喹诺酮类药物对肾功能有一定的影响(可能导致结晶尿、血尿和管型尿,严重者可导致急性肾功能衰竭)。因此肾功能不好的患者在使用时,除了要减量外,更要特别注意其不良反应。除此之外在服药期间应注意多饮水,稀释尿液。
5、喹诺酮类与其他药物的相互作用
  1. 碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少,应避免同服。
  2. 利福平与氯霉素可使本类药物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
  3. 制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。
  4. 依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用可减少后数种药物的清除,使其血药浓度升高。
参考文献

[1] 蒋琳妍,蒋华东.氟喹诺酮类药物临床常见不良反应分析[J].临床合理用药杂志,2019,12(29):104-105.

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[3] Amarh Vincent,Arthur Patrick K. DNA double-strand break formation and repair as targets for novel antibiotic combination chemotherapy.[J]. Future science OA,2019,5(8).

[4] 曹爱娇. 喹诺酮类药物的分类特点及合理用药[C]. 浙江省医学会临床药理分会.2005年合理用药与医院药学学术会议论文汇编.浙江省医学会临床药理分会:浙江省科学技术协会,2005:141-143.

(文/复旦大学附属华山医院  余记双 文  张亮 校对)

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