寻找最好的高血压药(三)——钙拮抗剂篇

人体内99%的钙都在骨骼和牙齿里,剩余1%游离在心肌和血管平滑肌里,但是这1%的钙对人体却至关重要,因为它能调节心脏和血管的收缩和扩张。

血管平滑肌由粗肌丝、细肌丝和胞质丝组成,粗肌丝上存在一种肌球蛋白。当钙浓度升高,细肌丝上的肌动蛋白就会敏感地与肌球蛋白轻链结合。此时,血管平滑肌会产生收缩效应,血管变窄,血流加速,血压升高。所以,只要能调节血管平滑肌细胞内的钙浓度,就可以控制血压。

血管钙通道

从最大扩张,到最大收缩,血管钙浓度变化值为100-350nM。血管平滑肌内质网发育不如骨骼肌,细胞内钙主要来自细胞外部。细胞上的钙通道分布在细胞膜上,参与钙内流的包括T型钙通道、L型钙通道、CRAC、非选择性阳离子通道,参与钙外流的通道包括细胞膜上的Ca2+-ATP酶钙泵、钠钙调节体(泵出一个钙离子,吸入3个钠离子),既内流也外流的离子通道包括对肌醇三磷酸敏感的IP3钙通道、对肉桂碱受体敏感的钙通道。

庞大的CCB家族

1967年,德国学者Fleckenstein首次提出钙拮抗剂(calcium chanl blockers,简称CCB)的概念,发展至今,钙拮抗剂已经发展到第三代。

第一代:代表药物是硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米、尼卡地平,此类药物对心脏有损伤,可增加心率,基本不用于高血压治疗;

第二代:代表药物为硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、地尔硫卓缓释、尼群地平,生物利用率比第一代提高,但峰谷血浆浓度波动较大;

第三代:包括苯磺酸氨氯地平、拉西地平、乐卡地平,此类药物药效时长可达24小时,是目前钙拮抗剂高血压首选方案。

按药物成分分类,包括以下几类:

药名中含有地平字样的为二氢吡啶类钙拮抗剂,包括尼莫地平、氨氯地平、伊拉地平、拉西地平、尼伐地平、乐卡地平、贝尼地平,该类药品的主要作用于L型钙通道,缺点是不能降低肾小球内压,对心脏和肾脏保护较差;

此外还包括苯烃胺结合类(又称维拉帕米类)、地尔硫䓬类、氟桂嗪类、心可定类。

如何选择CCB?

从单纯降压标准衡量,第三代钙拮抗剂的效果最好。河南西平医院李娟医生临床观察结果显示,第二代代表药品硝苯地平控释片(拜新同)降压有效率为79.1%,第二代代表药品非洛地平(波依定)83.3%,第三代代表药品氨氯地平片(络活喜)高达87.5%。由此可见,氨氯地平的降压效果远高过硝苯地平。从经济性考虑,我国仅将硝苯地平缓释片列入《国家基本药品目录》。在不考虑经济性的前提下,硝苯地平控释片稍好,氨氯地平效果更好。氨氯地平无首关效应,能保护肝脏,血浆蛋白结合度高达98%,药效时间长,扩充冠脉流量,保护心脏血液输出量,这是硝苯地平所不具备的。

如果考虑其它病症,应选择性使用钙拮抗剂。有哮喘类疾病的高血压患者可以使用维拉帕米、地尔硫卓两种钙拮抗剂,它们不仅降压,还可降低支气管平滑肌张力,让其松弛;心绞痛、高血压并发用户,可以选择米贝地尔或尼伐地平钙拮抗剂;有中风风险的高血压患者,可以选择尼莫地平,因为它能突破血脑屏障,扩张脑部血管;肝硬化、高血压并发用户,可以选择维拉帕米,因为它能降低静脉门脉高压,具备治疗肝硬化门脉高压的疗效。

CCB与水肿

钙拮抗剂降低的是动脉里的高血压,但是对静脉的高血压束手无策,所以会形成压差,让静脉血液里的水渗透到局部组织间隙里,在脚踝部位尤其明显,这就是水肿。为了避免这一副作用,服用钙拮抗剂的时候,最好和利尿剂搭配使用。

CCB与补钙

当血液钙量不足的时候,甲状旁腺激素分泌就会增加,让血管平滑肌的钙泵打开,并让骨骼里的钙输出到血液,一方面造成骨质疏松,另一方面增高血压。所以,补钙与钙拮抗剂的使用部位不同,高血压患者服用钙拮抗剂能缺钙,两者并不相悖。

更精准的使用钙拮抗剂,请借助基因检测手段,放心用药后续文章会详细介绍。

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