五类心律失常药物的应用（上）
本期我们继续给大家带来急诊的一类常用药物—抗心律失常药物。
I类药物
1．奎尼丁
适应证：主要适用于房颤或房扑的复律、电转复后的维持和危及生命的室性心律失常。由于不良反应较多，目前已少用。肌注及静注已不再使用。
用法：
转复房颤或房扑，首先给予0.1g试服剂量，观察2小时，无不良反应，可用两种方式进行复律：（1）每次0.2g，q8h，连服3日左右，30%的患者可恢复窦律；（2）首日每次0.2g，q2h，共5次；次日每次0.3g，q2h，共5次；第三日每次0.4g，q2h，共5次。每次给药前测量血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持剂量，q6～8h。
注意事项：
对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。
禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征。
复律前应纠正心衰、低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。
奎尼丁晕厥或诱发尖端扭转型室速多发于服药的最初3日内，因此复律宜在医院内进行。
2．利多卡因
适应证：仅用于室性心律失常，例如心梗或复发性室性心律失常的治疗，室颤复苏后防止复发。
用法：
负荷剂量1.0mg/kg，2～3分钟内静脉注射，必要时间隔5～10分钟后可重复。最大剂量不超过300mg。负荷剂量后继以1～4 mg/min静滴维持。连续应用24～48小时后半衰期延长，应减少维持剂量。低心排、心衰、70岁以上和肝功能障碍患者可接受正常的负荷剂量，但维持剂量为正常的一半。
注意事项：
二度、三度房室传导阻滞、双分支传导阻滞、严重窦房结功能障碍者慎用。
最常见的不良反应为中枢神经系统症状，表现为言语不清、意识改变、末梢麻木、共济失调、肌肉搐动、眩晕等；少数可见窦房结抑制以及房室传导阻滞。
3．美西律
适应证：室性心律失常。口服用于慢性室性快速心律失常，包括室早和室速（特别是QT间期延长患者）；静脉用于急性室性心律失常。
用法：
推荐起始剂量为每次100～150mg，q8h。若需要，2～3日后可增减50mg。与食物同服可减少消化道反应。
注意事项：
神经系统不良反应常见，如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等。
有效血浓度和毒性浓度接近，因此剂量不宜过大。
心源性休克和有II或III度房室传导阻滞、病窦综合征者禁用；室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝功能异常、低血压和严重充血性心力衰竭患者慎用。
4．莫雷西嗪
适应证：室性和室上性心律失常。口服主要适用于室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。
用法：
剂量应个体化，在应用本品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。口服剂量为每次150 mg，q8h；若有需要，2～3日后可每次增量50mg，但每次剂量不宜超过250mg，q8h。
注意事项：
过敏、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者应禁用。
严重心衰、肝或肾功能不全、Ⅰ度房室阻滞和室内阻滞患者慎用。
5．普罗帕酮
适应证：室上性和室性心律失常。
用法：
口服初始剂量为每次150mg，q8h；若需要，3～4日后可增加至每次200mg，q8h。最大剂量为200mg，q6h。若原有QRS波增宽者，剂量不应超过每次150mg，q8h。
静脉，1～2mg/kg，10mg/min缓慢静脉注射，单次最大剂量不超过140mg，无效者10～15min后可重复一次，总量不宜超过210mg。
注意事项：
不良反应为室内传导障碍加重，QRS波增宽，出现负性肌力作用，诱发或使原有心衰加重，导致低心排，使室性心动过速恶化。
普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型；与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间；与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期。
II类药物
1．艾司洛尔
适应证：主要用于紧急控制房颤或房扑心室率。
用法：
负荷剂量为0.5mg/kg，1分钟静脉注射，继而以50μg/kgmin静滴维持，疗效不满意，间隔4 min可再给予0.5mg/kg静脉注射，静脉维持剂量可以50～100μg/kgmin的步距逐渐递增，最大静脉维持剂量可致200μg/kgmin。连续静滴不超过48h。用药终点为达到预定心率，并监测血压不可过低。
注意事项：
高浓度给药（＞10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
2．其他β受体阻滞剂
适应证：用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性早搏，减少室速的复发。
用法：
口服起始剂量美托洛尔为每次25mg，bid；普萘洛尔为每次10mg，tid；阿替洛尔为12.5～25 mg，tid；比索洛尔为每次5mg，qd。根据治疗反应和心率调整剂量。
参考文献：
[1] 国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 心律失常合理用药指南. 北京: 人民卫生出版社. 2016.
[2] 奎尼丁、美西律等药品说明书