2020年即将结束，即使在新冠病毒肆虐笼罩下的这一年里，在抗肿瘤药品方面，国内外仍有不少新药物被批准上市。
截止今年12月，获得FDA批准上市的针对乳腺癌肿瘤的药物已有近50种新疗法。
本文盘点了2020年亮眼的乳腺癌药物，生命不息，奋斗不止！
曲妥珠单抗的研发成功打破了HER2阳性乳腺癌的治疗局面，而今年更多的抗HER2药物先后获批上市，取得研发新进展，为乳腺癌治疗领域迎来了新希望。论今年HER2中最闪耀的星，还当属DS-8201。目前该药物已被美国批准上市。DS-8201作为新一代ADC类药物，在临床研究中表现出强劲的后线挽救能力。据临床前研究显示DS-8201对多种肿瘤细胞具有杀伤作用。
比如，针对于赫赛汀和T-DM1均需耐药的重度治疗的HER2阳性乳癌耐药后，在接受DS-8201治疗，依然可以获得61.4%的有效率；对于HER2低表达人群，DS-8201针对这类人群，可以产生37%的有效率。
包括在今年ESMO大会公布的关于研究乳腺癌脑转移的亚组患者的疗效的最新结果表示，初步的mOS为24.6个月，PFS的获益带来了总生存的获益，且达到了2年以上，可以说令人为之振奋。
正是基于DS-8201在后线的这些更卓越的表现，加速被美国FDA批准，成为全世界所瞩目的非常有前景的抗HER2治疗药物。中性粒细胞计数减少、贫血、恶心、白细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、疲劳。
2、恩美曲妥珠单抗（T- DM1）
T-DM1是一种新型HER-2靶向治疗药物，目前国内已获批上市供应了。作为全球第一个ADC药物，与普通化疗药物相比，T-DM1具有精准杀伤癌细胞优点，且副作用比其他普通化疗药物更低，显著提高了一部分高危患者的治愈机会。因此在NCCN指南中，T-DM1被推荐用于HER2阳性晚期乳腺癌首选的二线治疗方案之一。HER2阳性早期乳腺癌患者术后的辅助治疗。已经接受过曲妥珠单抗和一线紫杉烷类化疗无效的 HER2 阳性乳腺癌患者。相关胃肠功能反应如恶心、腹泻、腹痛、呕吐等，此外还包括肌肉骨骼疼痛、血小板减少症、疲劳等。
3、奈拉替尼
奈拉替尼是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。2020年4月27日，奈拉替尼获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗。早期乳腺癌手术后，为了防止复发而进行的辅助治疗就像一场关乎生命的接力赛，而奈拉替尼就像曲妥珠单抗的下一个接力棒，与曲妥珠单抗双靶合力，进一步降低HER2阳性早期乳腺癌患者的复发风险。腹泻是奈拉替尼的常见副作用，此外其他常见副作用还包括恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎、转氨酶增加、皮肤干燥等。
4、图卡替尼（Tukysa）
图卡替尼是今年4月被FDA批准上市的小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与其他抗HER-2靶向药不同的地方在于，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。研究表明，图卡替尼与曲妥珠单抗+卡培他滨联合方案将成为HER-2阳性转移性乳腺癌患者的治疗新选择，尤其为脑转移患者带来了新的希望。联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者。这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。
5、伊尼妥单抗
伊尼妥单抗是中国首个自主原研、生产工艺优化、Fc段修饰、具有强效ADCC（抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用）的HER2单抗药物。伊尼妥单抗已被证实可以延缓HER2阳性的转移性乳腺癌患者病情进展，并带来生存获益，为中国HER2阳性乳腺癌患者带来治疗新选择。
6、曲妥珠单抗HLX02
国产曲妥珠单抗在2020年7月和8月获得欧盟委员会和中国国家药品监督管理局批准上市，成为首个获得中欧批准的国产单抗生物类似药。除了我们常见的内分泌药物之外，今年也同样有治疗激素受体阳性乳腺癌的药物在研究中表现出较好疗效。
1、阿贝西利
阿贝西利是CDK4/6抑制剂药物，在研究中被证实能够协同内分泌治疗，进一步降低HR+/HER2-早期乳腺癌患者的复发风险。2020SABCS大会上公布了monarchE研究主要终点和最终分析结果。研究数据显示，阿贝西利降低了28.7%的复发风险。此外，在Ki-67高表达患者人群中，阿贝西利联合内分泌治疗可降低30.9%的复发风险。目前阿贝西利已进入CDE评审阶段，希望该药物能够早日获批！
2、正大天晴的氟维司群注射液（国内获批上市）
氟维司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），能够竞争性结合、阻断并下调ER，减少ER信号转道通路以及和其他信号通路的交叉传递，不容易发生内分泌治疗耐药，成为了抗雌激素药物（如他莫昔芬）治疗绝经后妇女的激素受体阳性转移性乳腺癌的一种可选药物。抗雌激素药物（如他莫昔芬）治疗后病情仍趋恶化的绝经后乳腺癌患者。
1、Sacituzumab Govitecan（Trodelvy）
三阴性乳腺癌因其治疗缺乏靶向受体，和其他分型的乳腺癌相比，治疗手段相对匮乏，临床预后不尽人意。Trodelvy在三阴性乳腺癌的后线治疗上展现出了强大的抗肿瘤效果，据试验研究数据显示，针对接受Trodelvy治疗的患者最佳的临床获益率高达45.4%，包含疾病稳定超过6个月的患者。因此，今年4月Trodelvy已获得FDA加速批准，用于三线及以上转移性三阴乳腺癌，成为全球首个获批的靶向人滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）的抗体偶联药物。用于治疗既往接受过至少2种疗法的转移性三阴乳腺癌（mTNBC）成人患者。
2、Keytruda
今天11月，FDA还批准了加速批准了默沙东（MSD）重磅PD-1抑制剂Keytruda与化疗联用，用于肿瘤表达PD-L1的不可切除局部复发性或转移性三阴性乳腺癌患者。这是Keytruda首次在治疗乳腺癌这一适应症方面获得FDA的批准，代表着其研发历程中的一个重要里程碑。互助君就先列举部分今年比较亮眼的抗癌药物啦，期待更多药物研发上市，给患者带来更长的生存时间以及更优的生活质量。「爱乳新生」是由北京爱谱癌症患者关爱基金会携手中国抗癌协会康复分会联合推出的乳腺癌患者支持公益项目。旨在提高患者对HER2阳性乳腺癌的全面认知水平，促进患者及时接受针对性治疗，延长生存时间，提高生活质量。
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封面图片：稿定设计
责任编辑：乳腺癌互助君
参考资料：
1.李阁,谷瑞雪,刘旭,钱诚.Her-2阳性乳腺癌靶向治疗药物的研究进展[J].肿瘤学杂志，2020,26(01):1-6.2.Senkus E，Kyriakides S，Ohno S，et al. Primary breast cancer：ESMO clinical practice guidelines for diagnosis，treatment and follow-up[J]. Ann Oncol，2015，26(Suppl 5)：v8-v30.3.Shanu Modi, et al. J Clin Oncol. 2020 Feb
