「技」酰胺-实用合成-方法大全

01
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常用偶联试剂

02
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酰氯偶联法


03
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酸酐偶联法


04
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磺酸基混合酸酐

05
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磷酸基混合酸酐

06
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CDI

07
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活化酯偶联



08
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Phosphonium Salts


09
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Guanidinium and Uronium Salts


10
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Triazine-Based Coupling Reagents



11
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Coupling via Boron Species


12
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其他方法
13
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实例




2)通过混合酸酐法



3)Coupling via Sulfonate-Based Mixed Anhydride


4)Coupling via Phosphorus-Based Mixed Anhydride

5)Coupling via CDI.







总结
酰胺键的形成在过程化学中对候选药物的合成的重要性怎么强调都不过分。工艺化学家拥有广泛的生产酰胺的方法,但由于大规模操作的限制,只能选择更狭窄的试剂领域。基于本综述中包含的示例数量,首选的酸激活试剂是EDC、SOCl2、CDI和(COCl)2,其次是PivCl、IBCF、T3P和DCC。
无论选择何种试剂,酰胺键的形成无疑将继续是合成药物过程化学中最重要的转变之一。社会和经济压力已经对驾驶更安全、更环保、更便宜的试剂和方法产生了明显的影响。我们相信,如果这些新技术被证明是可扩展的,那么它们中的许多将被常规地整合到大规模的API合成操作中
Ref
Org. Process Res. Dev. 2016, 20, 2, 140–177
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